乳腺癌是一種內分泌依賴性腫瘤， 因此雌激素的長期刺激對乳腺癌發生具有重要作用。 因此， 在100多年前就有醫學家通過切除卵巢來治療晚期乳腺癌。 隨著20世紀70年代抗雌激素藥物--三苯氧胺（他莫昔芬）的運用與乳腺癌的治療中， 由此開創了乳腺癌內分泌治療的新時代。
1895年， 有醫學家對3例晚期及復發性乳腺癌採用卵巢切除術使腫瘤得到控制， 開創乳腺癌內分泌治療的先河；
20世紀50～60年代， 臨床上應用外科手術切除內分泌器官（卵巢、腎上腺、垂體）或放射方法來治療晚期乳腺癌的案例仍不在少數。
雖然從20世紀30～40年代起， 便有內分泌藥物開始用於乳腺癌治療， 但直到20世紀60～70年代， 隨著雌激素受體的發現和分離， 以及三苯氧胺的應用， 才推動了內分泌藥物的臨床應用。
近年來，
隨著醫學家們對乳腺癌細胞內雌激素受體複合物機制的深入研究，
用於乳腺癌治療的內分泌藥物的應用也日趨成熟。
目前，
可供選擇的內分泌藥物有抗雌激素製劑、孕酮製劑、芳香化酶抑制劑、促黃體激素釋放激素類似物、孕酮製劑和雄性激素等，
可用於各期乳腺癌的治療，
甚至用於某些高危人群的乳腺癌預防。
