首次發現葡萄柚汁與藥物發生相互作用是在1990年, 有人發現高血壓患者同時服用非洛地平(緩釋片稱波依定, piendil)5mg和一杯葡萄柚汁(約200ml)後, 非洛地平的生物利用度(即藥物進入血液迴圈的相對吸收程度與速度)增加了164%~469%, 平均284%, 也就是說, 血中藥物濃度幾乎增加了兩倍, 使患者血壓顯著下降, 心率明顯加快。 患者改服橙汁, 就沒有這種相互作用。
另一試驗也證實了這點, 健康志願受試者事先飲用葡萄柚汁4次, 每次約200ml, 再同時飲一杯飲料和口服波依定10mg, 結果使受試者的最高血漿藥物濃度(峰值濃度)增加32%~99%, 心率增加,
值得注意的是, 葡萄柚汁還影響到高血壓患者常用的一些其他藥物, 如鎮靜催眠藥地西泮(安定), 可使其生物利用度增加3.2倍, 峰值血濃度增加1.5倍。 此外對維拉帕米、咪達唑侖、三唑侖也有相似影響。
為什麼會發生這種相互作用呢?主要是葡萄柚汁中含有的黃酮類柚苷和二羥佛手苷亭, 能選擇性抑制腸壁組織中的藥物代謝酶,
值得注意的是, 葡萄柚汁所含兩種成分的半衰期(藥物在體內消失一半所需時間)長達12小時, 其影響藥物代謝酶的作用可持續24小時, 即使在服地平類藥物前幾小時飲用葡萄柚汁, 也不可避免地會發生相互作用。
為了避免這種相互作用, 高血壓患者不宜飲用葡萄柚汁, 應改用其他飲料。 如果必須飲用時, 至少要與服用地平類藥物間隔12小時以上, 或者在醫師指導下適當減少地平類藥物劑量。