β2受體激動劑可作用於支氣管平滑肌， 發揮很強的支氣管舒張作用， 由於其起效迅速， 副作用較小， 一直被作為治療支氣管哮喘的首選藥物。 常用藥物包括沙丁胺醇、特布他林、丙卡特羅、克侖特羅、沙美特羅等。
近些年來強效、長效和高效的選擇性β2受體激動劑的不斷開發和上市， 使β2受體激動劑鬆弛支氣管平滑肌的作用機制得到了更多的瞭解。 儘管β2受體激動劑有一定的不良反應， 如心悸、酮症、肌肉震顫等， 且長期應用後可因受體數目和功能的下調而出現低敏現象， 但此類藥物具有較強的控制哮喘發作症狀的作用，
常用的短效β2受體激動劑包括沙丁胺醇和特布他林。 沙丁胺醇可以口服也可以吸入， 對於重症患者可以靜脈滴注或肌肉注射， 少數人在用藥後可以出現心悸、頭暈、頭痛、噁心等症狀， 特別是靜脈和口服應用藥物時， 不良反應表現更明顯。 特布他林用法和不良反應與沙丁胺醇相同， 但另有增高血糖的作用。
長效β2受體激動劑包括丙卡特羅、克侖特羅、沙美特羅等， 此類藥物可與β2受體的活性外在部位結合， 使之不易被解離， 從而發揮長效作用。 除具有支氣管擴張作用外， 還具有一定的氣道抗炎作用。
