隨著對腫瘤細胞生物學研究的深入， 新的治療理念， 治療方法不斷湧現， 中醫複方靶向調控腫瘤即是其中重要的一員， 通過特異性促使腫瘤組織萎縮的各種關鍵環節為靶點治療腫瘤， 惡性腫瘤的中醫靶向治療已成為腫瘤學的熱門發展方向， 已經逐步在惡性腫瘤的治療中佔據重要位置。
中醫治療腫瘤的歷史源遠流長， 隨著近年來中醫基礎研究的突飛猛進， 特別是中藥藥效學與歸經引經理論和微觀靶向治療的突破性研究進展， 使腫瘤的部分中醫治療與現代科學接軌， 明確了腫瘤靶向治療的藥效成分和作用機制，
腫瘤的微觀靶向治療， 是在細胞分子水準上， 針對已經明確的致癌位點（該位點可以是腫瘤細胞內部的一個蛋白分子等）， 來篩選相應的抗腫瘤本草複方靶向活性成分， 抗腫瘤本草複方靶向活性成分進入體內會特異地選擇致癌位點來相結合發生作用， 使腫瘤細胞特異性死亡， 而不會波及腫瘤周圍的正常組織細胞， 實現精准定點清除腫瘤細胞。
通過有效整合應用細胞學和分子生物學的現代化研究手段， 以及現代血清藥物化學、中藥指紋圖譜、中藥分析化學、中藥及其複方藥物動力學、代謝組學等中藥藥理研究新技術， 成功研發出化學——藥效——藥動學三維立體系統（3D-系統篩選技術）篩選抗腫瘤本草複方靶向活性成分的方法。
通過廣泛收集浩瀚的中醫典籍以及臨床治療中的有效抗腫瘤中藥單複方， 經大規模的3D-系統篩選藥理實驗， 對這類複方的有效部位進行提取、分離、精製和定性定量分析， 確認其對特定抗腫瘤細胞水準靶點的有效性以及藥效作用的強弱程度， 明確抗腫瘤本草複方靶向活性成分的多靶點、多部位的協同與拮抗作用， 以及對機體網路系統的整體效應， 從而篩選出各種特異性的抗腫瘤本草複方靶向活性成分。
採用3D-系統篩選技術分析抗腫瘤本草複方靶向活性成分藥效中各組分之間的相互作用， 觀察和追蹤抗腫瘤本草複方靶向活性成分的吸收、分佈、代謝和排泄過程，
