力奧來素(巴氯芬片)

【藥品名稱】 力奧來素(巴氯芬片)

【是否處方】 處方藥

【是否醫保】 是

【運動員慎用】 否

【主要成分】 本品主要成份為巴氯芬， 其化學名稱為4-氨基-3-(4-氯苯基)-丁酸。

【性 狀】 白色或類白色片。

【藥理作用】 本品為解痙藥， 是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物， 為作用於脊髓的骨骼肌鬆弛劑、鎮靜劑。 該藥通過激動GABAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制， 從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。

【藥代動力學】 據文獻報導， 巴氯芬在胃腸道中吸收迅速而完全。 單劑量口服10、20和30mg巴氯芬， 0.5~1.5小時後， 其血漿峰濃度分別平均約為180、340和650μg/ml。

相應血藥濃度曲線下面積(AUCS)與劑量成比例增加， 其值分別為1140、2350和3350μg·h/ml。 巴氯芬的分佈容積為0.7升/公斤。 腦脊液中活性物質濃度約比血漿中的低8.5倍。 巴氯芬的血漿消除半衰期平均為3~4小時。 其血清蛋白結合率約為30%。 大部分巴氯芬以原型排出。 在72小時內， 攝入量中約75%經腎臟排出， 其中代謝物約占5%。 攝入量的其餘部分， 包括占5%的代謝物從糞便排出， 主要代謝產物為β-(P-氯苯)-γ-羥丁酸， 無藥理活性。

【適 應 症】 本品用於緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣：多發性硬化、脊髓空洞症、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運動神經元病。 腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。

【用法用量】 口服成人：推薦初始劑量為5mg， 每日三次， 應逐漸增加劑量，

每隔3天增服5mg， 直至所需劑量， 但應根據病人的反應具體調整劑量。 對本品作用敏感的患者初始劑量應為每日5~10mg， 劑量遞增應緩慢。 常用劑量為每日30mg至75mg， 根據病情可達每日100~120mg。 兒童：每日劑量為0.75~2mg/kg體重。 對10歲以上兒童， 每日最大劑量可達2.5mg/kg體重。 通常治療開始時每次2.5mg， 每日4次。 大約每隔3天小心增加劑量， 直至達到兒童個體需要量。 推薦的每日維持治療量如下：12個月~2歲兒童：10~20mg。 2~6歲兒童：20~30mg。 6~10歲兒童：30~60mg(最大量70mg)。

【不良反應】 不良反應主要是于治療開始時、劑量增加過快、劑量過大的患者， 一般為輕微的暫時性症狀。 精神病史患者、伴腦血管病患者和老年患者不良反應可能較為嚴重。 中樞神經系統：治療開始時常出現日間鎮靜、嗜睡和噁心等副作用，

偶爾出現口幹、呼吸抑制、頭暈、無力、精神錯亂、眩暈、嘔吐、頭痛和失眠。 神經精神病學的表現偶有或罕見報導有：欣快、抑鬱、感覺異常、肌痛、肌無力、共濟失調、震顫、眼球震顫、調節紊亂、幻覺、惡夢。 上述症狀常難以與疾病本身的表現相區別。 可能會降低驚厥閾， 並引起驚厥發作， 癲癇患者尤應注意。 胃腸道：偶有輕度的胃腸功能紊亂(便秘、腹瀉)。 心血管系統：偶會發生低血壓、心功能降低。 泌尿生殖系統：偶見或罕見排尿困難、尿頻、遺尿。 這些常難於與疾病本身的表現相區別。 其他副作用：罕見或個別病例有視力障礙、味覺障礙、多汗、皮疹、肝功能損害。 某些病人對藥物可顯反常的反應而表現為痙攣狀態加重。 可能會出現肌張力過低， 使病人更難於行走或照料自己， 這種情況通常在調節劑量後可緩解(如：減少日間劑量， 可能的話增加夜間劑量)。

【禁 忌】

1、對本品過敏者禁用。

2、癲癇、帕金森病、風濕性疾病引起的骨骼肌痙攣患者禁用。

【注意事項】

1.潰瘍病、肝、腎功能不全者慎用。

2.本品具鎮靜作用， 服藥後駕車或操縱機器應注意。

3.停藥前應逐減減量， 以防反跳現象。

【相互作用】

1、酒精和其它中樞神經系統抑制劑可增加本藥的中樞抑制作用， 本品與其它作用於中樞神經系統的藥物或酒精合用， 可增加鎮靜作用。

2、三環類抗抑鬱藥合用時， 可加強巴氯芬的作用， 引起明顯肌張力過低。

3、巴氯芬和降壓藥合用可使血壓下降作用加強， 因此降壓藥的劑量應適當調整。

4、帕金森病(震顫麻痹)患者，

同時接受巴氯芬和左旋多巴加卡比多巴治療， 有報告引起精神錯亂、幻想和激動不安。

【孕婦及哺乳期用藥】 妊娠前三個月禁用。 哺乳期婦女慎用。

【藥物過量】 表現為中樞神經抑制、嗜睡、意識混濁、呼吸抑制、昏迷及精神錯亂、幻覺、調節紊亂、瞳孔反射消失， 全身肌張力過低等。 解救：對清醒者可催吐或洗胃;昏迷病人在洗胃前作氣管插管;呼吸抑制者給予人工呼吸並作心血管功能支持療法。 患者大量輸液。

【貯 藏】 遮光， 密閉保存。

【分 子 式】 C10H12ClNO2

【分 子 量】 213.66

【批准文號】 國藥准字J20040109、BH20040578、X20010090、BX20010090