通用名稱:氨魯米特
英文名稱:Aminoglutethimide
中文別名:氨苯乙呱啶酮、氨苯呱酮、氨苯呱啶酮、氨格魯米特、氨基乙呱啶酮
英文別名:Aminoblastin、Cytadren、Elipten、Orimenten
概述:Anlumite英文名:Aminoglutethimide-726C13H16N2O2 232.28本品為3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2, 6-呱啶二酮。 按乾燥品計算, 含C13H16N2O2不得少於99.0%。
性狀:本品為白色結晶性粉末。 本品在丙酮中易溶, 在甲醇或氯仿中溶解, 在乙醇中略溶, 在水中極微溶解。
熔點:本品的熔點(附錄Ⅵ C)為150~153℃。 吸收係數 取本品, 精密稱定, 加乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液, 照分光光度法(附錄Ⅳ A), 在242nm的波長處測定吸收度, 吸收係數(E1% 1cm)為489~519。
適應症
①用於皮質醇增多症(柯興綜合征), 抑制腎上腺皮質功能。
②用於絕經後或卵巢切除後的晚期乳腺癌, 對雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。
用法用量
口服, 一次250mg, 一日2—3次;2—3周後, 劑量逐增至每日4次。 維持劑量相同。 同時服氫化可的松40mg(早晨及下午5點各10mg, 臨睡前20mg), 以防止因腎上腺皮質產生氫化可的松減少而引起腦垂體向腎上腺皮質激素回饋性增加。
用於皮質醇增多症時, 應根據病情增減劑量。
製劑與規格氨魯米特片(1)0.125g(2)0.25g口服, 一次0.25g, 一日2次, 兩周以後一日3-4次, 但一日不超過1g.
禁用慎用
(1)本品能透過胎盤, 孕婦及哺乳期婦女慎用。
神經系統
(2)老年人腎功能減退, 可使藥物在體內積聚, 本品可引起神經系統毒性, 應慎用。 (3)患感染、帶狀皰疹、肝腎功能損害、甲狀腺機能減退者禁用。
給藥說明
①患感染、帶狀皰疹、肝腎功能損害、甲狀腺機能減退者應先予治療;
②休克期不宜使用本品;
③老年或腎功能減退患者應調節劑量;
④若出現嚴重藥疹或藥疹持續一周以上, 應予停藥並對症治療。
用藥期間應定期複查血常規、血電介質、血清鹼性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉移酶。
不良反應
骨髓抑制
本品可引起發熱、皮疹等過敏反應。 有嗜睡、眩暈、共濟失調、眼球震顫等神經系統毒性。 亦可有噁心嘔吐、腹瀉等胃腸反應。 個別患者有骨髓抑制、甲狀腺機能減退、體位性低血壓、皮膚發黑及女性患者男性化等。
由於本品有肝酶誘導作用, 可加速其自體代謝, 因此連續服藥2—6周後, 不良反應的發生率及嚴重程度可減輕。
胃腸道反應,
相互作用
(1)本品影響皮質類激素或美香豆素等抗凝藥的體內代謝, 劑量應調整。
(2)由於本品可誘導肝微粒體酶, 洋地黃及茶鹼類藥物可減效。
禁忌症
合併感染、未控制的糖尿病患者不宜使用。
對本品嚴重過敏者禁用。