塞替派
Thiotepa
別名：息安的賓、三胺硫磷、三乙烯硫代磷醯胺、TEPA
【作用與用途】
屬乙撐亞胺類烷化劑， 因其有3個功能基團， 可與DNA形成交叉聯結， 改變DNA的功能， 影響癌細胞的分裂。
臨床用於乳腺癌、卵巢癌， 也可用于肺癌、宮頸癌、黑色素瘤、食管癌、胃癌、腸癌、鼻咽癌、喉癌等。
【劑量與用法】
靜注或肌注， 10mg/次， 1次/日， 用5日後改為每週2次， 療程總量250mg。 動脈或局部灌注， 10mg～20mg/次， 1次/日或每週2～3次， 總量同上。 膀胱灌注， 用於膀胱癌手術後， 將藥物30mg～60mg（～100mg）溶於生理鹽水中， 濃度為1mg～2mg/ml， 灌注膀胱， 停留1小時， 1～2次/周。
性狀：本品為白色鱗片狀結晶性粉末， 無臭或幾乎無臭；溶于水及乙醇、氯仿等有機溶劑，
【副作用】
1 骨髓抑制， 可引起白細胞及血小板下降， 多在用藥1～6周後發生。
2 有噁心、嘔吐、食欲不振及腹瀉等胃腸道反應， 個別有發熱及皮疹等。
3 可引起男性病人無精子、女性無月經。
本品對卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌、消化道腫瘤、肺癌及癌性胸腹水均有較好療效。
（1）卵巢癌：適用於卵巢癌非根治術後、腹腔播散伴有腹水、小骨分轉移、肺轉移伴有胸水等， 有效率可達40%。
（2）乳腺癌：適用於非根治術後， 皮膚轉移、肺轉移伴胸水及根治性手術輔助治療， 有效率為60%。
（3）膀胱癌：對膀胱癌晚期或手術後患者，
（4）其他腫瘤：胃腸道腺癌、惡性淋巴瘤、子宮頸癌、惡性黑色素瘤、胰腺癌、肺癌、甲狀腺癌等。
用法用量
臨用前用滅菌注射用水或氯化鈉注射液稀釋後， 靜脈注射至10-20ml， 肌內、腔內、動脈或組織內注射稀釋至3~4ml， 膀胱內注射稀釋至100ml。
靜脈或肌肉注射：每次0.2mg/kg， 成人一般每次10mg， 每日1次， 連用5日後改為每週3次。 目前多採用每次20~30mg， 每1~2周注射1次。 總量200~300為1療程， 最大可給400mg。 一般顯效劑量為50~150mg（1-4周）， 若血像尚好， 可於第1個療程結束後1.5~2個月， 再給第2個療程治療。
腔內注射：腹腔、胸腔、心包腔內注射， 每次15~50mg， 每週1次， 3~4次為1週期。 注射前應儘量抽完積液。
膀胱內灌注：每次60-100mg， 每週1~2次， 600~1000mg為1療程， 每3~6月重複1療程。 每次溶於100ml生理鹽水中， 在將原尿排空後， 經導管注入，
動脈注射：每次5-10mg， 1日1次， 5-10日為1療程。
局部注射：因本品對組織的刺激性小， 可行腫瘤局部注射， 病灶內注入每次5-10mg。
鞘內注射：每次1-10mg/kd/m2， 每週1周。
不良反應
皮疹
（1）骨髓抑制：為劑量限制性毒性， 表現為白細胞、血小板減少， 多在用藥1~6周後發生， 多數患者在停藥後可自行恢復， 亦有少數患者抑制時間較長， 一般比氮芥輕。
（2）胃腸道反應：一般均較短， 可有食欲減退、噁心， 嘔吐， 個別患者可有腹瀉。
（3）其他反應：少數患者可出現發熱、皮疹及局部疼痛等。
（4）個別報導用此藥後再接受手術麻醉時， 用琥珀醯膽鹼後出現呼吸暫停。
有少量報告有出血性膀胱炎， 注射部位疼痛， 頭痛、頭暈， 閉經、影響精子形成。
禁忌證
（1）因本品有致突變、致畸作用，
（2）有痛風史、骨髓抑制、肝腎功能損害、感染、泌尿系統結石史患者慎用。
注意事項
（1）慶常規監測血像， 若白細胞急劇下降或白細胞偏低持續時間較長者， 需對症處理。
（2）在白血病、淋巴瘤患者化療時， 應給予大量補液、鹼化尿液， 防止尿酸性腎病或高尿酸血症， 可給予別嘌呤醇。
（3）肝腎功能及骨髓功能低下者應減量。
（4）不宜局部用藥與全身用藥同時並舉， 否則毒副作用加重。
（5）溶液需新鮮配製， 並避光、乾燥、低溫（12℃以下）保存。
（6）接受本品治療的病人用琥珀膽鹼前必須測定血中假膽鹼酯酶水準， 二者合用可增加神經肌肉阻滯作用， 引起呼吸困難。
（7）本品易發生聚合作用， 使其溶解度降低而失敗， 稀釋後若發現混濁， 即不得使用。
藥物相互作用
1、塞替派可增加血尿酸水準， 為了控制高尿酸血症可給予別嘌呤醇。
2、與放療同時應用時， 應適當調整劑量。
3、與琥珀膽鹼同時應用可使呼吸暫停延長， 在接受塞替派治療的病人， 應用琥珀膽鹼前必須測定血中假膽鹼酯酶水準。
4、與尿激酶同時應用可增加塞替派治療膀胱癌的療效， 尿激酶為纖維蛋白溶酶原的活化劑， 可增加藥物在腫瘤組織中的濃度。
藥物過量
藥物過量後沒有解毒藥物。 以往出現骨髓毒性後建議輸注全血或白細胞、血小板懸液。
目前， 白細胞下降可使用粒細胞集落刺激因數。
製劑規格
注射劑：5mg/支， 10mg/支， 15mg/支。
貯藏
避光、密閉、冷處存放。
