失眠雖非嚴重疾病， 但對於失眠者來說卻是一種折磨人的苦惱。 雖然大多數人在其一生中均體驗過失眠， 但真正失眠者僅占總人口的10%左右。 其他人只不過屬於暫時性失眠， 這些人無需借助藥物入睡， 而對於經常性失眠者來說就必須靠安眠藥來幫助睡眠。
開發史——傳統藥物難全其美
安眠藥物的大規模開發工作始於廿世紀。 在整個十九世紀國外開發上市的安眠藥僅有水合氯醛、三聚乙醛、烏拉坦和索佛那(雙乙磺丙烷)等少數幾種。
進入廿世紀後， 安眠藥的開發開始加速。 苯巴比妥於1912年上市。
巴比妥類：巴比及過量服用有不良作用， 故早已停用多年。 巴比妥最主要的副作用為導致病人產生瞻妄以及癲癇樣發作等。
水合氯醛：水合氯醛是開發較早的另一種安眠藥， 相對來說比較安全。 它尤其適用于老年失眠患者。 水合氯醛唯一副作用為胃腸道刺激性。 服藥病人有時會出現皮疹， 但停藥後症狀即會消失。 長期使用水合氯醛會導致藥物依賴性。 氯美噻唑：氯美噻唑也屬於開發較早的安眠藥。 它同時具有安眠與抗驚厥作用。
氯美噻唑的藥理作用至今仍不十分明瞭。 據推測：氯美噻唑很可能作用於腦中兒茶胺與GABA受體， 從而發揮催眠作用。 氯美噻唑在各種安眠藥物中是唯一不會產生“宿醉”(晨起後頭昏)的藥物， 但過量使用會抑制呼吸以及產生藥物依賴性。
抗組胺藥物：抗組胺藥物大都具有催眠作用， 偶爾使用一、二次尚可， 不宜經常使用。
苯二氮卓類：苯二氮卓類藥物是七十年代末開發上市的也是迄今為止世界上使用最廣泛的安眠藥。 在現有安眠藥中， 苯二氮卓類藥物對肝臟損傷最小， 即使過量服用也不會引起致命後果， 如安定、舒樂安定和三唑安定(三唑侖)均為苯二氮卓類安眠藥的代表性藥物。 腦生理研究證實：人的睡眠時間中大約有25%為“快速眼球運動”(RapidEyeMovement簡稱REM)睡眠而75%時間為“非快速眼球運動”(NREM)睡眠。
服用苯二氮卓類安眠藥可改善NREM睡眠使人睡得更香(人們在REM睡眠期間常常會做夢)。 苯二氮卓在上市20多年時間裡解除了無數患者的失眠煩惱， 但也暴露出不少缺點， 其中之一即為服藥者在白天易打盹， 從而影響工作。 此外， 長期服用的病人一旦停藥會出現瞻妄、癲癇樣發作、震顫、出汗以及食欲變差等症狀。
另一不容忽視的副作用是， 服藥後短期內即可產生藥物耐受性， 必須在加大劑量後方能發揮安眠作用。 目前國際醫學界對苯二氮卓類藥物傾向於即止使用。
