5-氟脲嘧啶
5-氟脲嘧啶為嘧啶抗代謝類藥物, 本身並無抗癌作用, 在體內需轉變為5-氟-2-去氧尿苷單磷酸而起作用。 5-氟-2-去氧尿苷單磷酸抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶, 阻止尿嘧啶去氧核苷酸轉變成胸腺嘧啶去氧核苷酸, 影響細胞內DNA的合成, 5-氟脲嘧啶為細胞週期特異性藥物, 對各期增殖細胞都有殺傷作用, 半衰期為10-20分鐘, 主要在肝臟分散代謝。 副作用為骨髓抑制引起白細胞、血小板減少, 停藥後2-3周可恢復, 患者還可出現食欲不振、噁心、嘔吐和腹瀉等胃腸道反應。
自力黴素
自力黴素是一種具有抗腫瘤作用的抗生素, 可以與DNA發生交叉聯結, 並可使DNA解聚, 抑制細胞DNA複製, 為細胞週期非特異性藥物。 自力黴素抗癌譜較廣, 作用迅速, 但毒性較大。 主要副作用為骨髓抑止, 可引起白細胞和血小板減少, 持續時間較長, 一般於停藥後2-4周可恢復。
呋喃氟尿嘧啶
呋喃氟尿嘧啶是5-氟脲嘧啶的衍生物, 口服後主要在空腸和回腸吸收, 經門靜脈抵達肝臟。 不但在肝細胞中經細胞色素微粒體酶系統分解為5-氟脲嘧啶, 具有抗癌作用。