一.賴脯胰島素
是人胰島素B鏈的28位、29位脯氨酸和賴氨酸的順序換位元。 這種互換改變了B鏈末端的空間結構, 減少了二聚體內胰島素單體間的非極性接觸和β片層間的相互作用, 使胰島素的自我聚合特性發生改變, 易於解離, 注射後能較快分解, 從而在皮下注射後吸收迅速, 起效快、消除更快、作用持續時間短, 模擬胰島素的第一時相的分泌。 可在餐前、餐時、餐後注射, 並可減少低血糖的發生。
二.門冬胰島素
利用啤酒酵母屬, 採用重組DNA技術合成, 將人胰島素氨基酸鏈B28位的脯氨酸由天門冬氨酸替代,
三.地特胰島素
地特胰島素(Detemir)與人胰島素相比, 去除了30位的氨基酸, 並在B鏈的29位點連接14-C脂肪酸鏈, 但仍有鋅離子存在, 胰島素的分子以六聚體的形式表達。 皮下注射後吸收和擴散緩慢, 在血漿中99%與白蛋白結合, 以極其緩慢的速度釋放進入血液, 血漿濃度平穩, 峰穀曲線小, 作用持續時間長。 同時製劑為澄清的液體, 注射時劑量便於掌握和準確。 國外對1000名1型糖尿病患者研究中發現,
四.甘精胰島素
在B鏈的C端增加2個精氨酸殘基, 且A21的門冬醯胺殘基被甘氨酸取代, 使得蛋白分子的等當點向酸性偏移, 促使在pH4時能完全溶解, 而在更高的pH4時溶解度較低;另外, 其六聚體的穩定性增加, 注射後可在皮下形成微沉澱, 以後緩慢、持續地溶解和吸收, 並在24小時內不斷被吸收入血, 不產生血漿峰濃度值, 有效作用呈平坦直線, 藥物釋放比傳統胰島素製劑, 如球蛋白鋅、中性精蛋白鋅胰島素(NPH)更加貼近正常基礎的人胰島素, 同時在夜間發生低血糖的概率較低。