降糖靈(又稱苯乙雙胍,
DBI)的降血糖作用機制,
與疏腮類不同,
並不刺激胰島B細胞釋放胰島素,
而是通過抑制腸吸收葡萄糖,
增加周圍組織利用葡萄糖,
加強胰島素與受體結合後進入細胞的作用,
以及抑制肝糖異生、肝糖輸出等作用,
從而使血糖下降。
本藥主要用於輕、中型糖尿病人,
特別是肥胖者,
有效率為62%~88%。
對使用胰島素治療的病人若適當配合降糖靈口服,
不僅可減少胰島素用量,
並可加強胰島素降血糖的作用。
降糖靈有兩種製劑:
一種是片劑, 很常用, 每片25毫克。 開始劑量25毫克, 每天2~3次, 於飯中或飯後服用,
長期服用此藥, 可使病人體重逐漸下降, 約95%見效, 並為有效減肥藥之一。 當服用硫脲類降糖藥失效時, 採用本藥口服仍有半數有效。 在糖耐量減低病人中試用, 也可有半數獲效。 降糖靈一次日服後, 2~3小時內血糖下降, 半衰期3小時, 作用維持4~7小時。 若口服按時分解的膠囊製劑, 則一次口服質可維持有效作用8~12小時。
主要副作用是胃腸道反應, 有厭食、日於、日苦、噁心、嘔吐、腹脹和腹瀉等症狀。 大劑量時較易發生, 減量或停藥後反應即可消失。 用大劑量降糖靈(每天125~250毫克), 則易引起乳酸性酸中毒。 這種情況尤其見於有肝或腎功能不全者。 因為降糖靈由肝臟代謝分解, 且以原形從腎隨尿排出。 肝功能不全者, 乳酸代謝受阻;
腎功能不全者, 乳酸從尿中排泄障礙, 導致乳酸增多面積聚, 故即使是治療量的降糖靈, 也可引起酮症或乳酸性酸中毒。 有心力衰竭及肪功能低下者, 由於缺氧也容易產生高乳酸。 因此, 對有肝、腎及心肪疾病者伴糖尿病人, 不宜使用降糖靈, 尤其每日劑量超過75毫克時, 易發生乳酸性酸中毒。