大部分甲亢患者服用抗甲狀腺藥物治療疾病， 經過一段時間的藥物治療， 大部分患者的病情可以得到控制， 部分甲亢患者最終可以痊癒。 抗甲狀腺藥物有硫脲類和咪唑類兩大類， 硫脲類包括丙基硫氧嘧啶（PTU）和甲基硫氧嘧啶（MTU）；咪唑類有他巴唑（MMI）和甲亢平（卡比巴唑）。
丙基硫氧嘧啶（PTU）療效發揮比較快， 半衰期短， 其副作用相對於同類藥其他藥物較小， 特別是降低白細胞的副作用較輕。 因此適用於重症甲亢患者， 可以迅速降低血循環中 甲狀腺激素的濃度， 也適用於白細胞計數較少的患者。 甲基硫氧嘧啶（MTU）與丙基硫氧嘧啶作用機制相似，
他巴唑（MMI）， 也稱甲巰咪唑， 主要作用是抑制甲狀腺激素合成， 且可抑制淋巴細胞產生甲狀腺抗體。 此藥目前在臨床上廣泛應用。 甲亢平， 也稱卡比馬唑， 此藥在體內通過水解游離出他巴唑而發揮效應， 故起效慢， 不適宜用於急、重症患者， 但副作用相對較小。
