與其他藥物相比， 利尿藥特別講究服用的時間， 因為選對時間吃藥不僅能提高療效， 還會降低藥物副作用。 第三軍醫大學新橋醫院藥劑科主任張恩娟指出， 早晨是口服利尿藥的最好時間。
利尿藥的藥效發揮與腎功能、血液動力學等因素密切相關， 因此什麼時間服藥尤為重要。 建議早晨服用是因為藥物口服後1~2小時開始發揮療效， 6~12小時達到高峰， 持續時間約16~18小時， 早晨服藥後患者白天的尿量增加、方便排泄， 而到夜間藥效漸漸消失， 有利於患者睡眠。
高血壓患者服用該藥的時間同樣應選在早晨，
一般來說， 因肝硬化腹水、心力衰竭、腎病綜合征造成的水腫， 以及高血壓、腎結石患者服用利尿藥， 每天應口服一次， 但最好在早晨服用。
除留鉀利尿藥外， 多數利尿藥在利尿同時排出大量鉀， 可致低鉀血症， 有時還能引起低鈉、低血壓， 甚至是低血容量性休克。 前列腺增生患者服用急速利尿， 可引起急性尿瀦留。 因此在應用利尿藥期間應定期測體重、查血壓、查電解質等， 以防意外發生。
雙氫克尿噻、安體舒通等利尿藥不適宜在睡前服用， 應在清晨空腹口服， 因為這兩類藥服用1小時左右就會起效， 睡前服用會因便意頻頻而影響睡眠。
