何首烏味苦甘澀， 性溫。 歸肝、腎經。 《開寶本草》謂其：“益氣血， 黑髭鬢， 悅顏色。 久服長筋骨， 益精髓延年不老”。 本品具有補益精血， 澀精止遺， 補益肝腎的作用。 明代醫家李中梓雲：“何首烏老年尤為要藥， 久服令人延年。 ”
現代研究結果認為， 何首烏含有蒽醇類、卵磷脂、澱粉、粗脂肪等。 而卵磷脂對人體的生長發育， 特別是中樞神經系統的營養， 起很大的作用。 且其對心臟也可起到強心的作用。 另外， 據報導， 何首烏能降低血脂， 緩解動脈粥樣硬化的形成。 由此可見， 何首烏的益壽延年作用是通過強壯神經， 增強心臟機能，
何首烏一般多為丸、散、煎劑所用。 可水煎、酒浸， 亦可熬膏， 與其他藥與配伍合用居多。
宋代《圖經本草》記載：唐代何能嗣患不育症， 五十八歲尚無子女， 體力虛弱， 倦臥于山野之間。 一日， 忽然看到有藤本兩株相交纏， 許久後分開， 分開後又交纏， 很覺奇怪， 就挖出其根逐日服用。 數月後他頭髮由白變黑， 體力恢復， 十年內連生數子， 與其子廷秀都活到了一百六十歲。 其孫名首烏， 也壽達百三十歲， 頭髮仍是烏黑， 傳方於鄉里， 於是命其藥為何首烏。
