【是否處方】 處方藥
【是否醫保】 否
【運動員慎用】 是
【主要成分】
本品主要成份為鹽酸西布曲明。 其化學名稱為(±)N-{1-[1-(4-氯苯基)環丁基]-3-甲基丁基}-N,N-二甲胺鹽酸鹽一水合物。
【性 狀】
本品為膠囊劑， 內容物為白色或類白色粉末。
【藥理作用】
本品為作用於中樞的肥胖症治療藥。 主要通過其胺類(仲胺和伯胺類)代謝產物而產生作用， 其主要機理為抑制去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的再攝取而增強飽食感， 而對去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的釋放無明顯影響。 研究還表明， 本品及其胺類活性代謝產物無明顯抗膽鹼、抗組胺和單胺氧化酶抑制作用。
【藥代動力學】
口服吸收迅速， 單次服藥平均最少可吸收77%， 血藥濃度達峰值時間為1.2小時， 口服清除率為1750L/h， 半衰期為11小時。 經肝臟首過效應， 被肝臟的細胞色素P450(3A4)同工酶代謝為具有藥理活性的代謝物單和雙去甲基的M1和M2， 這些活性代謝物進一步羥基化和結合代謝為非藥理活性代謝物M5和M6。 血漿中藥物原形及其代謝產物的濃度分別為原形3%、M16%、M212%、M552%、M627%。 M1和M2的血漿濃度在服藥後3～4小時內可達峰值， 服藥4天內M1和M2的血漿濃度達到穩態， 濃度是單次服藥的2倍。 M1和M2的半衰期分別為14和16小時， 多次給藥後半衰期無變化。 在治療劑量下， 藥物原形、M1、M2的人血漿蛋白結合率分別為血藥濃度的97%、94%、94%。
【適 應 症】
用於飲食控制和運動不能減輕和控制體重的肥胖症治療。 推薦用於體重指數(BMI)≥30kg/m2， 或≥28kg/m2同時伴有其他危險因素如糖尿病、血脂異常等的肥胖症患者。
【用法用量】
成人 10 mg qd。 對於療效不理想的患者(即治療4周內體重下降
【不良反應】
輕度、一過性口幹、便秘、失眠和食欲不振。
【禁 忌】
1、嚴重進食障礙 ;
2、高血壓未完全控制 ;
3、正服用抗抑鬱藥 ;
4、嚴重肝、腎功能障礙 ;
5、 冠心病、失代償性心衰、心律紊亂、腦血管疾病如中風或短暫性缺血發作者， 以及妊娠期或哺乳期婦女禁用。
【注意事項】
服藥前先排除器質性肥胖。 用藥期間應檢測血壓和脈搏。 高血壓， 輕及中度肝、腎功能障礙， 癲癇患者， 超過65歲者應慎用。 育齡婦女服藥時應採取適當的避孕措施。 不建議18歲以下者使用。
【相互作用】
與在肝內代謝的藥物合用時要謹慎。 不宜與酮康唑、紅黴素、三乙醯夾竹桃黴素、環孢素、利福平、大環內酯類抗生素、苯妥英、醯胺咪嗪、苯巴比妥、地塞米松、其它作用於中樞神經系統的藥物合用。 治療期間避免過量飲酒。
【孕婦及哺乳期用藥】
動物試驗觀察到本品有致畸胎作用， 但未觀察到有致癌、致突變作用， 建議妊娠或準備妊娠及哺乳期婦女不要服用本品。
【兒童用藥】
低於16歲的兒童使用本品的安全性和有效性尚未確立，
【老人用藥】
由於老年人心、腎、肝功能減低及合併其它疾病治療用藥的可能性增大， 因此對於老年人的劑量選擇應小心。
【藥物過量】
現無本品過量的特效解毒藥， 治療方法包括處理藥物過量的一般方法， 如保證呼吸暢通、監測心臟和重要生命體征， 採取對症和支持療法;可謹慎應用β阻滯劑來控制升高的血壓和心動過速。 還未證實利尿和血液透析的效果。
【貯 藏】
遮光， 密閉保存。
【分 子 式】
C12H26ClN·HCl·H2O
【分 子 量】
334.33
【規 格】
15mg
【批准文號】
註冊證號H20040567
