【是否處方】 處方藥
【是否醫保】 是
【運動員慎用】 否
【主要成分】
鹽酸格拉司瓊。
【藥理作用】
本品是一強效、高選擇性的外周神經元和中樞神經系統內5-HT3受體拮抗劑。 對因化療、放療及手術引起的噁心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。 化療、放療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT， 5-HT可啟動中樞或迷走神經的5-HT3受體， 觸發嘔吐反射。 本品可選擇性地阻斷這一反射的觸發。 由於本品的高選擇性作用， 因而不具有其他止吐藥的副作用， 如錐體外系反應、過度鎮靜等。
【藥代動力學】
本品口服吸收迅速且完全。 血藥濃度達峰時間為3小時。 在體內分佈廣泛， 血清蛋白結合率為65%。 主要代謝途徑為N-去烷基化及芳香環氧化後再被共軛化。 消除半衰期在代謝正常者為8小時， 代謝不良者為42小時。 劑量的8%～9%以原形、70%以代謝物的形式從尿中排出;15%從糞便中排出， 幾乎全部為代謝物。 老年人用藥後藥動學參數與年輕人無異。
【適 應 症】
止吐藥用於：
①細胞毒性藥物化療和放射治療引起的噁心嘔吐;
②預防和治療手術後的惡性嘔吐。
【用法用量】
本品通過口服給藥， 與靜脈、肌肉注射給藥配合使用，
①成人：
劑量一般為每次1mg， 每天2次。
②兒童：
劑量為每次20μg/kg， 每天2次。 一般於化療前1小時服用， 第二次為12小時後服用。
【不良反應】
常見的副作用為頭痛、倦怠、發熱、便秘及胃腸道功能紊亂,偶有短暫性無症狀肝轉氨酶增高.上述反應輕微,無須特殊處理。
【禁 忌】
①對本品或有關化合物過敏者禁用;
②胃腸道梗阻者禁用。
【注意事項】
①本品對化療、放療所致嘔吐起預防作用， 首劑在化療前1小時服用.
②本藥可減緩結腸蠕動， 患者若有亞急性腸梗阻時， 需嚴格觀察.
③高血壓未控制的患者， 日劑量不宜超過10mg， 以免引起血壓進一步升高.
④致癌性研究資料顯示， 給予兩性小鼠及大鼠極大量本品時(50mg/kg)(大鼠劑量于第59周時降至25mg/kg/日)， 發現有肝細胞瘤及或腺瘤， 於接受5mg/kg本品之大鼠亦發現有肝細胞增生， 而于低劑量時(1mg/kg)時此種藥物無誘發肝細胞增生的現象.
⑤本品與食物同時服用時吸收略有延遲。
【相互作用】
與利福平或其他肝酶誘導藥物同時使用,本品血藥濃度減低,應適當增加劑量。
【孕婦及哺乳期用藥】
多個體外及體內評估試驗證實本藥對哺乳類動物的細胞無遺傳毒性.動物實驗證實無致畸胎性， 但於人體則無此經驗.此外， 本品亦無在母乳中分泌及排泄的資料.因此， 下述規則應當遵循:
①孕婦除非必需外， 不宜使用;
②哺乳期婦女需慎用， 若使用本品時應停止哺乳。
【兒童用藥】
對於兒童不推薦使用。
【老人用藥】
老年人無須調整劑量。
【貯 藏】
密閉， 遮光保存。
【規 格】
1mg
【批准文號】
國藥准字H20020253
