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中藥製劑--膠囊劑

膠囊劑系指藥物裝於空膠囊中製成的製劑。 空膠囊一般均以明膠為主要原料, 但近年來也曾試用甲基纖維素、海藻酸鈣、PVA、變性明膠以及其他高分於材料製成, 以改變其溶解性或達到腸溶的目的。

膠囊劑具有下列特點:

①可掩蓋藥物不適的苦味及臭味, 使其整潔、美觀、容易吞服。

②藥物的生物利用度高。 膠囊劑與片劑、丸劑不同, 製備時可不加粘合劑和壓力, 所以在胃腸道中崩解快, 一般服後3~10min即可崩解釋放藥物, 呈效較丸、片劑快, 吸收好。 如消炎痛膠囊劑與片劑分別一次口服100mtg, 6例服膠囊劑者, 平均在1.5h血中濃度達到高峰,

為6g/ml;另6例服片劑者, 平均在2.5h血中濃度才達到高峰, 且只有3.5μg/m1。

③提高藥物穩定性。 如對光敏感的藥物, 遇濕熱不穩定的藥物, 可裝入不透光膠囊中, 防護藥物不受濕氣和空氣中氧、光線的作用, 從而提高其穩定性。

④能彌補其他固體劑型的不足。 如含油量高因而不易製成丸、片劑的藥物, 可製成膠囊劑, 如將牡荊油製成膠丸劑(軟膠囊劑)。 又如服用劑量小, 難溶于水, 消化道內不易吸收的藥物, 可使其溶於適當的油中, 再製成膠囊劑, 不僅增加了消化道的吸收, 提高了療效, 並且穩定性較好。

⑤可定時定位釋放藥物。 如將藥物先製成顆粒, 然後用不同釋放速度的包衣材料進行包衣, 按所需比例混合均勻, 裝入空膠囊中即可達到延效的目的。

若需在腸道中顯效者, 可製成腸溶性膠囊。 也可製成直腸用膠囊供直腸給藥。

但是, 必需注意, 凡藥物的水溶液或稀乙醇溶液, 均不宜填充於膠囊中, 因易使膠囊溶化, 易溶性藥物和刺激性較強的藥物, 均不宜製成膠囊劑, 因膠囊劑在胃中溶化時, 由於局部濃度過高而刺激胃粘膜。 風化藥物可使膠囊軟化, 潮解藥物可使膠囊過分乾燥而變脆, 都不宜作膠囊劑。

膠囊劑可分為硬膠囊劑和軟膠囊劑兩類:

硬膠囊劑:系將固體藥物填充於空硬膠囊中製成。 硬膠囊呈圓筒形, 由上下配套的兩節緊密套合而成, 其大小用號碼表示, 可根據藥物劑量的大小而選用。

軟膠囊劑:又稱膠丸劑, 系將油類或對明膠等囊材無溶解作用的液體藥物或混懸液封閉於軟膠囊中而成的一種圓形或橢圓形製劑。

但因製備方法不同, 又可分兩種:用壓制法制成的, 中間往往有壓縫, 故稱有縫膠丸;用滴制法制成的, 呈圓球形而無縫, 則稱無縫膠丸。

另外, 還有一類在胃液中不溶, 僅在腸液中溶化、吸收的膠囊, 稱為腸溶膠囊。

膠囊劑主要供口服, 但近年來也有用於直腸等腔道給藥的, 用法類似於栓劑。

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