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晚期胃癌新藥替吉奧膠囊

TS-1(替吉奧膠囊)是一種氟尿嘧啶衍生物口服抗癌劑, 它包括替加氟(FT)和以下兩類調節劑:吉美嘧啶(CDHP)及奧替拉西(Oxo)。 其三種組分的作用如下:FT是5-Fu的前體藥物, 具有優良的口服生物利用度, 能在活體內轉化為5-Fu。 CDHP能夠抑制在二氫嘧啶脫氫酶作用下從FT釋放出來的5-Fu的分解代謝, 有助於長時間血中和腫瘤組織中5-Fu有效深度, 從而取得與5-Fu持續靜脈輸注類似的療效。 Oxo能夠阻斷5-Fu的磷酸化, 口服給藥之後, Oxo在胃腸組織中具有很高的分佈濃度, 從而影響5-Fu在胃腸道的分佈, 進而降低5-Fu毒性的作用。 TS-1與5-Fu相比具有以下優勢:①能維持較高的血藥濃度並提高抗癌活性;②明顯減少藥毒性;③給藥方便。

在日本, TS-1於1999年被批准用來治療晚期胃癌, 2001年被批准用來治療頭頸部癌症, 2003年被批准用來治療結直腸癌, 2004年被批准用來治療非小細胞肺癌。 多年的臨床應用證明, TS-1是安全有效的抗癌藥物。 據統計, 日本目前晚期胃癌的化療, 有80%以上的病例使用TS-1, 治療有效率(CR+PR)可達44.6%。

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