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抗腫瘤藥物干擾素介紹

[藥品名]干擾素

[英文名]Interferon

[別名]IF

[來源] 干擾素是病毒進入機體的誘導宿主細胞產生的反應物, 它從細胞釋放後可促使其他細胞抵抗病毒的感染。 干擾素是一類具有多種生物活性的糖蛋白, 分子量2萬—16萬, 無抗原性, 不被免疫血清中和, 也不被核酸酶破壞, 但可被蛋白酶滅活。

臨床常用的干擾素有:干擾素α—n1(1n—terferonα—n1, 又名惠福仁, WELLFER—ON), 是由16種以上人。 干擾素亞型組成的混合物, 重組α—2α干擾素(Inteferonalfa一2a, 又名羅擾素ROFERON—A), 是由165氨基酸組成的;重組9—2b干擾素(Interfer—onalfa—2a又名干擾能INTRONA, INREC)。

由於製備大量:干擾素有一定的困難, 價格昂貴, 故也可應用干擾素誘導劑以誘生干擾素。

根據來源的不同, 干擾素可分為α、β、γ、三種類型。

人白細胞產生的干擾素為。 干擾素(IFN。 ), 又稱人白細胞干擾素。 由於其蛋白分子的變異和膿類氨基酸序列第23位和第34位的不同, 又可分為α—2α(23位為賴氨酸、34位為組胺酸)、α—2b(23位為精氨酸、34位為組氨酸)、α—2c(23位及34位均精氨酸)三種。

人纖維母細胞產生者為β干擾素(IFNp), 又稱人纖維母細胞干擾素, 其結構與α者相似。

α干擾素和β干擾素又統稱為I型干擾素。 均可由病毒感染或應用多核苷酸後產生。

由特異性抗原刺激T淋巴細胞可產生γ干擾素(IFNγ), 亦稱免疫干擾素或Ⅱ型干擾素, 其結構與I型者不同。

干擾素也可通過大腸桿菌、酵母茵基因工程重組(recombinant)而得, 這些干擾素常冠以“r”, 如rIFNα—2b。 它們的純度均較高。

[作用與用途]干擾素能增強免疫功能,

其機制在於:

1.使吞噬細胞的活力增強;

2.調節機體的免疫監視、防禦和穩定功能, 使殺傷(NK)細胞、Tc細胞的細胞毒殺傷作用增強;

3.增加或誘導細胞表面主要組織相容複合物抗原的表達。

4.誘導外周血液中單核細胞的2’, 5’一寡腺苷酸合成酶的活性;

干擾素口服均不吸收。 肌內或皮下注射, 。 干擾素的吸收率在80%以上, 而β及γ干擾素的吸收率較低。 一般在注射後4—8小時達血藥濃度峰值。 t1/24—12小時。 α干擾素不能透過血腦屏障。

干擾素可有用於腫瘤、病毒感染及慢性活動性乙型肝炎。

[用法與用量]用於肝炎, 200萬—500萬單位/m2, 每日皮下注射1次;或隔日皮下注射1次, 1000萬單位/m2。 口含片劑, 每日1片, 連續用藥半年。 藥片含於口內逐漸溶化, 切勿咀嚼或吞下,

完全熔化後含在口中4分鐘, 以便粘膜充分吸收。

[製劑]注射液及凍乾粉針劑:每支100萬單位;300萬單位;500萬單位。

口服干擾素片(肝靈素, IMMULIN)為將。 干擾素固化在澱粉基質上使之活性穩定。 每片200單位以上。

[注意事項]常見的不良反應有發熱、疲乏、食欲下降、頭暈、流感症狀等。 偶有抑鬱、呼吸困難、肝功能降低、白細胞減少及過敏性反應等。 嚴重心、肝、腎功能不良, 骨髓抑制者禁用。 孕婦、授乳婦慎用。

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