《醫學啟源》記載白術“除濕益燥， 和中益氣， 溫中， 去脾胃中濕， 除胃熱， 強脾胃， 進飲食， 止渴， 安胎”;《神農本草經》記載白術“氣味甘溫， 無毒， 治風寒濕痹、死肌、痙疸， 止汗、除熱、消食”;《藥性賦》記載白術“味甘， 氣溫， 無毒。 可升可降， 陽也。 其用有四：利水道， 有除濕之功;強脾胃， 有進食之效， 佐黃芩有安胎之能， 君枳實有消痞之妙”。
白術主治脾虛食少， 腹脹泄瀉， 痰飲眩悸， 水腫， 自汗， 胎動不安等病症。 補脾胃可與黨參、甘草等配伍;消痞滿可與枳殼等同用;健脾燥濕止瀉可與陳皮、茯苓等同用;治寒飲可與茯苓、桂枝等配伍;治水腫常與茯苓皮、大腹皮等同用;表虛自汗可與黃芪、浮小麥等同用;胎氣不安有內熱者，
現代藥理研究發現， 白術有抗潰瘍、保肝、增強機體免疫功能、抗應激、增強造血功能、利尿、抑制子宮收縮、抗氧化、延緩衰老、降血糖、抗凝血、抗腫瘤等多種藥理作用。 其與白術健脾益氣作用相關的藥理作用為調整胃腸運動功能、抗潰瘍、保肝、增強機體免疫功能、抗應激、增強造血功能等作用;其燥濕利水功效與利尿作用有關;而安胎功效與抑制子宮收縮作用有關。 陰虛燥渴， 氣滯脹悶者忌服。 入煎劑常用量6-12克。
白術的炮製不同， 功效也有所差別。 臨床常用的白術炮製方法有：
1.生白術， 即將白術揀淨雜質，
2.炒白術， 又名炙白術， 先將一份麩皮撒於熱鍋內， 等有煙冒出時， 再將十份白術片倒入微炒至淡黃色， 取出， 篩去麩皮後放涼。 炒白術善於燥濕。
3.焦白術， 又名焦術、白術炭， 即將白術片置鍋內用武火炒至焦黃色， 噴淋清水， 取出晾乾。 焦白術以溫化寒濕， 收斂止瀉為優。
4.土炒白術：取一份灶心土(伏龍肝)研為細粉， 置鍋內炒熱， 加入五份白術片， 炒至外面掛有土色時取出， 篩去泥土， 放涼。 土炒白術以健脾和胃、止瀉止嘔為著。
