腎功能不全常常併發高血壓, 高血壓會使腎功能損害速度加快, 最終導致腎衰竭。 血管緊張素轉換酶抑制劑除了能降低血壓外, 還具有蛋白尿、保護腎臟、促進尿素氮的利用與排泄的作用, 是首選降壓藥。
腎功能不全時, 腎素-血管腎張素系統對腎小球、腎小管的血流動力學與細胞功能調節功能異常, 導致血壓升高, 可以使用血管緊張素轉換酶抑制劑, 讓患者的血壓保持平穩, 避免出現較大的波動。 同時還可使腎小球、腎小管的功能得到部分恢復。
有研究表明, 對各種原因導致的腎功能不全患者,
同時還有研究表明, 使用ACEI可以促進尿素氮的利用與排泄, 使血尿素氮降低, 減輕患者的症狀, 延緩腎衰竭的進展, 推遲透析時間。 對於血肌酐低於153μmol/L腎功能不全患者, 使用ACEI治療時應該密切觀察。 在第一周時應該密切監測患的控制患者的血肌鉀水準, 如患者出現血容量不足等情況, 應該停止使用。