硝酸甘油 是一種已使用百年以上至今仍不失為治療心絞痛的首選藥物。
它可直接鬆弛血管平滑肌， 特別是小血管平滑肌， 使周圍血管擴張， 外周阻力減少， 回心血量減少， 心排血量降低， 從而使心臟負荷減輕， 心肌耗氧量減少， 隨之心絞痛很快得到緩解， 以解除胸悶、胸痛等症。
每逢冠心病， 如心肌梗塞、心絞痛發病， 立即取0.5毫克1片放在舌下含化， 初次應用， 先含0.3毫克1片， 以觀察其敏感性和副反應。 由於舌下毛細血管十分豐富， 吸收很快， 一般2―5分鐘即可見效， 且能維持30分鐘左右。 用藥時， 需將身體緊靠在椅子上或沙發上。
若站著含服， 因腦部缺血， 易眩暈無力、面色蒼白， 甚至昏厥， 造成摔傷;若臥床含服， 會增加靜脈的回心血流量， 使發病時間延長， 故以坐式含服為宜。 若病情未緩解， 可再含服1片。 對心絞痛發作頻繁者， 在大便前含服1片， 可預防發作。
另有一種新型的硝酸甘油貼膜， 能預防和治療心絞痛， 尤適用於預防夜間、出差、旅遊、野外工作時的心絞痛發作， 每日用1張貼于左前胸皮膚上， 療效能持續24小時， 以解除後顧之憂。 病人用藥後， 可有頭痛、面紅、眩暈、耳鳴、灼熱等反應。 其中頭痛由於腦血管擴張所致， 被視為藥物已發揮作用的標誌， 只要平臥休息片刻， 或喝點熱茶， 即可很快恢復正常。 但該藥對嚴重貧血、青光眼、腦出血、顱內壓增高及低血壓、過敏者等，
儘管呼吸已經恢復， 對人體來講， 心跳和呼吸的停止是一聲場很嚴重的應激過程。 有時， 由於這種過程， 胃腸道等處可能發生穿孔。 因此， 請專科醫師進行適當的診治是非常必要的。
