利福平為細胞內、外殺菌劑， 有強大的抗結核桿菌作用， 能加強鏈黴菌和異煙肼的抗菌活性， 兼有抑菌和殺菌的作用。 利福平廣泛分佈到全身器官和體液， 包括腦脊液。 服藥期間， 尿、糞、唾液、痰、淚液和汗等呈橘紅色， 屬正常現象。 常見不良反應為噁心、嘔吐、腹痛和腹瀉等胃腸道症狀， 一般不嚴重。 少數病人有藥熱和皮疹等過敏反應， 較嚴重者出現肝損傷。 利福平對麻風桿菌也有明顯作用。
利福平+對氨水楊酸鈉：會降低利福平吸收達50%， 聯用時服用應間隔6~8小時。
利福平+含抗組胺類藥物：含抗組胺類藥物（感冒清、抗感冒片、克感寧片）會降低利福平療效。
利福平+鈣通道阻滯劑：利福平具有肝藥酶誘導作用， 與鈣通道阻滯劑（維拉帕米、硝苯啶等）同服會降低鈣通道阻滯劑的作用。
利福平+洋地黃毒苷類藥物：利福平促進肝藥酶活性， 使洋地黃毒苷類藥物迅速分解降效。 對於結核病患者伴有運動型呼吸困難症狀的新功能不全， 兩藥不宜聯用。
利福平+含鞣質較多的中成藥：如感冒寧片、四季青片、複方千日紅片， 均能使利福平失去活性， 降低療效， 兩者不宜聯用。
利福平+有機酸類中成藥：有機酸類中成藥（山楂丸等）可增加利福平在腎小管的吸收， 加劇腎毒性。
