【是否處方】 處方藥
【是否醫保】 是
【運動員慎用】 是
【主要成分】
本品主要成份為:鹽酸普萘洛爾。
【性 狀】
膠囊劑, 內容物為白色球形小丸。
【藥理作用】
1.藥理作用
(1)普萘洛爾為非選擇性競爭抑制腎上腺素β受體阻滯劑。 阻斷心臟上的β1、β2受體, 拮抗交感神經興奮和兒茶酚胺作用, 降低心臟的收縮力與收縮速度, 同時抑制血管平滑肌收縮, 降低心肌耗氧量, 使缺血心肌的氧供需關係在低水準上恢復平衡, 可用於治療心絞痛。
(2)抑制心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮, 用於治療心律失常。
(3)競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用, 阻斷β2受體, 降低血漿腎素活性。 可致支氣管痙攣。 抑制胰島素分泌, 使血糖升高, 掩蓋低血糖症狀, 延遲低血糖的恢復。
(4)有明顯的抗血小板聚集作用, 這主要與藥物的膜穩定作用及抑制血小板膜Ca+轉運有關。
2.致癌
致突變和生殖毒性在18個月內, 大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg, 為期18個月, 無明顯毒性反應, 無與藥物相關的致癌作用。 生殖實驗未見與普萘洛爾作用有關的生殖能力損傷。 當給與動物10倍於人用劑量時, 顯示本品有胚胎毒性。
【藥代動力學】
每日口服一次, 在胃腸道內緩慢釋放,
【適 應 症】
用於控制高血壓和心絞痛的治療, 也可用於急性心肌梗死愈後的長期預防。
【用法用量】
口服:
一日一次。
成人。
(1)高血壓:
開始一日1粒, 在早晨或晚上服用, 大多數病人服用後均有一定效果。 必要時間增加至2粒。 如在服用本品的同時再服利尿藥或其它降血壓藥物, 血壓可進一步降低。
(2)心絞痛:
每天服用1粒, 常可收到療效, 可根據病人方便, 在早晨或晚上服用。
(3)心肌梗死愈後:
須在心肌梗死後5~21天內開始口服鹽酸普萘洛爾普通片,
【不良反應】
應用本品可出現眩暈、神智模糊(尤見於老年人)、精神抑鬱、反應遲鈍等中樞神經系統不良反應;頭昏(低血壓所致);心率過慢(
【禁 忌】
(1)支氣管哮喘。
(2)心源性休克。
(3)心臟傳導阻滯(II-III度房室傳導阻滯。
(4)重度或急性心力衰竭。
(5)竇性心動過緩。
【注意事項】
(1)本品口服可空腹或與食物共進, 後者可延緩肝內代謝, 提高生物利用度。
(2)b受體阻滯劑的耐受量個體差異大, 用量必須個體化。 首次用本品時需從小劑量開始, 逐漸增加劑量並密切觀察反應以免發生意外。
(3)注意本品血藥濃度不能完全預示藥理效應, 故還應根據心率及血壓等臨床徵象指導臨床用藥。
(4)冠心病患者使用本品不宜驟停, 否則可出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。
(5)甲亢病人用本品也不可驟停,否則使甲亢症狀加重。
(6)長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量, 至少經過3天, 一般為2周。
(7)長期應用本品可在少數病人出現心力衰竭, 倘若出現, 可用洋地黃苷類和(或)利尿劑糾正, 並逐漸遞減劑量, 最後停用。
(8)本品可引起糖尿病患者血糖降低, 但非糖尿病患者無降糖作用。 故糖尿病患者應定期檢查血糖。
(9)服用本品期間應定期檢查血常規、血壓、心功能、肝腎功能等。
(10)對診斷的干擾:服用本品時, 測定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都有可能提高, 而血糖降低;但糖尿病患者有時會增高。
(11)下列情況慎用本品:過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合症或其他周圍血管疾病、腎功能衰退等。
【相互作用】
(1)與抗高血壓藥物相互作用:本品與利血平合用, 可導致體位性低血壓、心動過緩、頭暈、暈厥。 與單胺氧化酶抑制劑合用, 可致極度低血壓。
(2)與洋地黃合用, 可發生房室傳導阻滯而使心率減慢, 需嚴密觀察。
(3)與鈣拮抗劑合用, 特別是靜脈注射維拉帕米, 要十分警惕本品對心肌和傳導系統的抑制。
(4)與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用, 可引起顯著高血壓、心率過慢, 也可出現房室傳導阻滯。
(5)與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用,可使後者療效減弱。
(6)與氟呱啶醇合用,可導致低血壓及心臟停博。
(7)與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。
(8)酒精可減緩本品吸收速率。
(9)與苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。
(10)與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。
(11)與安替比林、茶鹼類和利多卡因合用可降低本品清除率。
(12)與甲狀腺素合用導致T3濃度的降低。
(13)與西咪替丁合用可降低本品肝代謝,延緩消除,增加普萘洛爾血藥濃度。
(14)可影響血糖水準,故與降糖藥同用時,需調整後者的劑量。
【孕婦及哺乳期用藥】
本品可通過胎盤進入胎兒體內,有報導妊娠高血壓者用後可導致宮內胎兒發育遲緩,分娩時無力造成難產,新生兒可產生低血壓、低血糖、呼吸抑制、及心率減慢,儘管有報導對母親及胎兒均無影響,但必須慎用,不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可少量從乳汁中分泌,故哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
不推薦兒童使用本品。
【老人用藥】
因老年患者對藥物代謝與排泄能力低,使用本品時應適當調節劑量。
【藥物過量】
一般情況下,如藥物過量應儘快排空胃內容物、預防吸入性肺炎。心動過緩時給予阿托品,慎用異丙腎上腺素;必要時安裝心臟起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥因鈉。心力衰竭時服用洋地黃或利尿劑。低血壓時給予升壓藥,例如去甲腎上腺素或腎上腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶鹼。透析無法排出本藥。
【貯 藏】
密閉保存。
【分 子 式】
C16H21NO2·HCl
【分 子 量】
295.81
【規 格】
40mg
【批准文號】
國藥准字H10960216
也可出現房室傳導阻滯。(5)與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用,可使後者療效減弱。
(6)與氟呱啶醇合用,可導致低血壓及心臟停博。
(7)與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。
(8)酒精可減緩本品吸收速率。
(9)與苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。
(10)與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。
(11)與安替比林、茶鹼類和利多卡因合用可降低本品清除率。
(12)與甲狀腺素合用導致T3濃度的降低。
(13)與西咪替丁合用可降低本品肝代謝,延緩消除,增加普萘洛爾血藥濃度。
(14)可影響血糖水準,故與降糖藥同用時,需調整後者的劑量。
【孕婦及哺乳期用藥】
本品可通過胎盤進入胎兒體內,有報導妊娠高血壓者用後可導致宮內胎兒發育遲緩,分娩時無力造成難產,新生兒可產生低血壓、低血糖、呼吸抑制、及心率減慢,儘管有報導對母親及胎兒均無影響,但必須慎用,不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可少量從乳汁中分泌,故哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
不推薦兒童使用本品。
【老人用藥】
因老年患者對藥物代謝與排泄能力低,使用本品時應適當調節劑量。
【藥物過量】
一般情況下,如藥物過量應儘快排空胃內容物、預防吸入性肺炎。心動過緩時給予阿托品,慎用異丙腎上腺素;必要時安裝心臟起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥因鈉。心力衰竭時服用洋地黃或利尿劑。低血壓時給予升壓藥,例如去甲腎上腺素或腎上腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶鹼。透析無法排出本藥。
【貯 藏】
密閉保存。
【分 子 式】
C16H21NO2·HCl
【分 子 量】
295.81
【規 格】
40mg
【批准文號】
國藥准字H10960216