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杭達來(鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊)

【藥品名稱】 杭達來(鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊)

【是否處方】 處方藥

【是否醫保】 是

【運動員慎用】 是

【主要成分】

本品主要成份為:鹽酸普萘洛爾。

【性 狀】

膠囊劑, 內容物為白色球形小丸。

【藥理作用】

1.藥理作用

(1)普萘洛爾為非選擇性競爭抑制腎上腺素β受體阻滯劑。 阻斷心臟上的β1、β2受體, 拮抗交感神經興奮和兒茶酚胺作用, 降低心臟的收縮力與收縮速度, 同時抑制血管平滑肌收縮, 降低心肌耗氧量, 使缺血心肌的氧供需關係在低水準上恢復平衡, 可用於治療心絞痛。

(2)抑制心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮, 用於治療心律失常。

本品亦可通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯, 抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用, 用於治療高血壓。

(3)競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用, 阻斷β2受體, 降低血漿腎素活性。 可致支氣管痙攣。 抑制胰島素分泌, 使血糖升高, 掩蓋低血糖症狀, 延遲低血糖的恢復。

(4)有明顯的抗血小板聚集作用, 這主要與藥物的膜穩定作用及抑制血小板膜Ca+轉運有關。

2.致癌

致突變和生殖毒性在18個月內, 大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg, 為期18個月, 無明顯毒性反應, 無與藥物相關的致癌作用。 生殖實驗未見與普萘洛爾作用有關的生殖能力損傷。 當給與動物10倍於人用劑量時, 顯示本品有胚胎毒性。

【藥代動力學】

每日口服一次, 在胃腸道內緩慢釋放,

吸收完全, 穩態時的血藥濃度達峰時間6.6小時, 血藥峰濃度21.5ng/ml(劑量為每次60mg), 半衰期(t1/2)為7.0小時。 藥物在肝臟有很強首過效應, 能透過血-腦脊液化屏障和胎盤, 蛋白結合率大於90%。 藥物在肝臟中代謝, 代謝產物從腎臟排泄。

【適 應 症】

用於控制高血壓和心絞痛的治療, 也可用於急性心肌梗死愈後的長期預防。

【用法用量】

口服:

一日一次。

成人。

(1)高血壓:

開始一日1粒, 在早晨或晚上服用, 大多數病人服用後均有一定效果。 必要時間增加至2粒。 如在服用本品的同時再服利尿藥或其它降血壓藥物, 血壓可進一步降低。

(2)心絞痛:

每天服用1粒, 常可收到療效, 可根據病人方便, 在早晨或晚上服用。

(3)心肌梗死愈後:

須在心肌梗死後5~21天內開始口服鹽酸普萘洛爾普通片,

每次40mg, 每天4次, 服2天或3天以後, 每天口服一次160mg本品。 依從性極為重要, 因為需要長期保持β-受體拮抗作用。

【不良反應】

應用本品可出現眩暈、神智模糊(尤見於老年人)、精神抑鬱、反應遲鈍等中樞神經系統不良反應;頭昏(低血壓所致);心率過慢(

【禁 忌】

(1)支氣管哮喘。

(2)心源性休克。

(3)心臟傳導阻滯(II-III度房室傳導阻滯。

(4)重度或急性心力衰竭。

(5)竇性心動過緩。

【注意事項】

(1)本品口服可空腹或與食物共進, 後者可延緩肝內代謝, 提高生物利用度。

(2)b受體阻滯劑的耐受量個體差異大, 用量必須個體化。 首次用本品時需從小劑量開始, 逐漸增加劑量並密切觀察反應以免發生意外。

(3)注意本品血藥濃度不能完全預示藥理效應, 故還應根據心率及血壓等臨床徵象指導臨床用藥。

(4)冠心病患者使用本品不宜驟停, 否則可出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。

(5)甲亢病人用本品也不可驟停,否則使甲亢症狀加重。

(6)長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量, 至少經過3天, 一般為2周。

(7)長期應用本品可在少數病人出現心力衰竭, 倘若出現, 可用洋地黃苷類和(或)利尿劑糾正, 並逐漸遞減劑量, 最後停用。

(8)本品可引起糖尿病患者血糖降低, 但非糖尿病患者無降糖作用。 故糖尿病患者應定期檢查血糖。

(9)服用本品期間應定期檢查血常規、血壓、心功能、肝腎功能等。

(10)對診斷的干擾:服用本品時, 測定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都有可能提高, 而血糖降低;但糖尿病患者有時會增高。

腎功能不全者本品的代謝產物可蓄積於血中, 干擾測定血清膽紅質的重氮反應, 出現假陽性。

(11)下列情況慎用本品:過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合症或其他周圍血管疾病、腎功能衰退等。

【相互作用】

(1)與抗高血壓藥物相互作用:本品與利血平合用, 可導致體位性低血壓、心動過緩、頭暈、暈厥。 與單胺氧化酶抑制劑合用, 可致極度低血壓。

(2)與洋地黃合用, 可發生房室傳導阻滯而使心率減慢, 需嚴密觀察。

(3)與鈣拮抗劑合用, 特別是靜脈注射維拉帕米, 要十分警惕本品對心肌和傳導系統的抑制。

(4)與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用, 可引起顯著高血壓、心率過慢, 也可出現房室傳導阻滯。

(5)與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用,可使後者療效減弱。

(6)與氟呱啶醇合用,可導致低血壓及心臟停博。

(7)與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。

(8)酒精可減緩本品吸收速率。

(9)與苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。

(10)與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。

(11)與安替比林、茶鹼類和利多卡因合用可降低本品清除率。

(12)與甲狀腺素合用導致T3濃度的降低。

(13)與西咪替丁合用可降低本品肝代謝,延緩消除,增加普萘洛爾血藥濃度。

(14)可影響血糖水準,故與降糖藥同用時,需調整後者的劑量。

【孕婦及哺乳期用藥】

本品可通過胎盤進入胎兒體內,有報導妊娠高血壓者用後可導致宮內胎兒發育遲緩,分娩時無力造成難產,新生兒可產生低血壓、低血糖、呼吸抑制、及心率減慢,儘管有報導對母親及胎兒均無影響,但必須慎用,不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可少量從乳汁中分泌,故哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】

不推薦兒童使用本品。

【老人用藥】

因老年患者對藥物代謝與排泄能力低,使用本品時應適當調節劑量。

【藥物過量】

一般情況下,如藥物過量應儘快排空胃內容物、預防吸入性肺炎。心動過緩時給予阿托品,慎用異丙腎上腺素;必要時安裝心臟起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥因鈉。心力衰竭時服用洋地黃或利尿劑。低血壓時給予升壓藥,例如去甲腎上腺素或腎上腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶鹼。透析無法排出本藥。

【貯 藏】

密閉保存。

【分 子 式】

C16H21NO2·HCl

【分 子 量】

295.81

【規 格】

40mg

【批准文號】

國藥准字H10960216

也可出現房室傳導阻滯。

(5)與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用,可使後者療效減弱。

(6)與氟呱啶醇合用,可導致低血壓及心臟停博。

(7)與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。

(8)酒精可減緩本品吸收速率。

(9)與苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。

(10)與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。

(11)與安替比林、茶鹼類和利多卡因合用可降低本品清除率。

(12)與甲狀腺素合用導致T3濃度的降低。

(13)與西咪替丁合用可降低本品肝代謝,延緩消除,增加普萘洛爾血藥濃度。

(14)可影響血糖水準,故與降糖藥同用時,需調整後者的劑量。

【孕婦及哺乳期用藥】

本品可通過胎盤進入胎兒體內,有報導妊娠高血壓者用後可導致宮內胎兒發育遲緩,分娩時無力造成難產,新生兒可產生低血壓、低血糖、呼吸抑制、及心率減慢,儘管有報導對母親及胎兒均無影響,但必須慎用,不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可少量從乳汁中分泌,故哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】

不推薦兒童使用本品。

【老人用藥】

因老年患者對藥物代謝與排泄能力低,使用本品時應適當調節劑量。

【藥物過量】

一般情況下,如藥物過量應儘快排空胃內容物、預防吸入性肺炎。心動過緩時給予阿托品,慎用異丙腎上腺素;必要時安裝心臟起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥因鈉。心力衰竭時服用洋地黃或利尿劑。低血壓時給予升壓藥,例如去甲腎上腺素或腎上腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶鹼。透析無法排出本藥。

【貯 藏】

密閉保存。

【分 子 式】

C16H21NO2·HCl

【分 子 量】

295.81

【規 格】

40mg

【批准文號】

國藥准字H10960216

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