中藥製劑--糖漿劑

糖漿劑系指含有藥物， 藥材提取物或芳香物質的口服濃蔗糖水溶液。

糖漿劑根據所含成分和用途的不同， 可分為以下幾種：

單糖漿：為蔗糖的近飽和水溶液， 其濃度為85%（g/m1）。 不含任何藥物， 除可供製備藥用糖漿的原料外， 還可作為矯味劑和助懸劑。

藥用糖漿：為含藥物或藥材提取物的濃蔗糖水溶液。 具有一定的治療作用。 其含糖量 一般為65%以上。

芳香糖漿：為含芳香性物質或果汁的濃蔗糖水溶液。 主要用作液體藥劑的矯味劑。

（a）糖漿劑中的蔗糖 製備糖漿劑所用的原料蔗糖應符合藥典規定。 蔗糖屬於雙糖類。

其水溶液較穩定， 但在有酸的存在下， 加熱後易轉化水解生成轉化糖（葡萄糖與果糖）。 此兩種單糖在糖漿劑中都隨加熱時間的長短而或多或少的存在。 轉化糖具有還原性， 可延緩某些易氧化藥物的氧化變質。 但轉化糖過多對糖漿的穩定性也有一定的影響。 故有的藥典規定轉化糖不得超過0．3%。

所用的附加劑有防腐劑、矯臭劑、助溶劑等均應符合藥用要求或衛生法要求。

(b）糖漿劑中的防腐劑 糖漿劑中的主要附加劑為防腐劑， 含糖量低的糖漿劑容易增殖微生物， 空氣中的酵母菌、黴菌對糖漿劑可致發酵、生黴、酸敗及產生渾濁現象等， 應加入適宜的防腐劑防止。

常用於糖漿劑中的防腐劑有羧酸類及尼泊金類。 羧酸類中常用0．1～0．25%苯甲酸，

0．05～0．15%山梨酸；此外也可用丙酸。 此三種羧酸的鈉鹽也可應用， 但濃度應提高， 如苯甲酸鈉常用濃度為0．15-0.35%。 三種羧酸在化學上屬於低級脂肪酸， 在水溶液中很少電離， 大部分保持分子態， 對微生物的抑制作用主要是分子態， 故使用此類防腐劑時， 在酸性條件下效果為佳。

對人體的可接受量， 苯甲酸為5．0mg/kg·d， 山梨酸為5．0 mg/kg·d丙酸為10 mg/kg.d。

尼泊金類對黴菌的抑制效能較羧酸類為強， 對酵母菌的抑制效能不如羧酸類， 對細菌的抑制效能較弱。 此類防腐劑的用量， 毒性較低， 廣泛用於糖漿劑、煎膏劑的防腐， 適用於弱酸性和中性的藥液， 但仍以偏酸性效果為佳。 介質的最適pH值， 甲酯和乙酯為6．0以下， 丙酯為7．0以下， 超越界限時， 防腐效果減弱。

甲酯在pH值3．0～6．0的水溶液中，

1000C加熱2h或1200C加熱30min均穩定。 但pH值升高時， 受熱後則可測出其分解， 用化學動力學加速試驗， 計算出250C時， 甲酯在不同pH條件下的半衰期不同。 尼泊金類在水溶液中， 當pH值在7．0以上時， 受熱後有較明顯的分解， 丙酯比甲酯較穩定。

液體藥劑中含低濃度丙二醇時， 可加強尼泊金的作用。 在內45%糖漿中加入甲酯0.1-018%與乙酯0.25%時， 對黴菌和酵母菌的防腐效果不顯著， 如再添加班費2-5% 丙二醇時， 防腐效果顯著提高， 而單用2～5%丙二醇時， 無防腐效果。

乙醇存在於醇浸出製劑的糖漿劑中時， 兼有輔助防腐作用， 其成品中常保留一定濃度的乙醇量， 一般認為較適宜的防腐濃度為15～25%。

揮發油類或其中所含的成分具有不同程度的輔助防腐作用及兼有芳香矯味作用，

如桂皮油、桉葉油、橙皮油、檸檬油或桂皮醛、紫蘇醛等。 揮發油的常用量為0．06%左右；栓皮醛 0．01%時能抑制生黴；0.1%時可抑制發酵， 揮發油混合使用時效果可增強， 如含蔗糖40％的稀糖漿， 加0．04%為橙皮油、0．01%八角茴香油和5%乙醇的混合防腐劑， 可達到抑黴和抑發酵效果。

糖漿劑的製備

熱溶法：按處方稱取符合藥典的蔗糖， 加入適量的沸蒸餾水中， 加熱攪拌使溶後， 再加入可溶性藥物， 溶解濾過， 從濾器上加適量蒸餾水至規定容量即得。

此法的優點是蔗糖原料中常含少量蛋白質， 加熱可使其凝固易於濾除， 並可殺滅微生物， 有利於保存， 但應注意避兔加熱時間過長， 否則轉化糖增加易致發酵和焦化， 色澤加深。 因此， 最好掌握以沸騰後5min為限，

並應趁熱迅速濾過， 遇有難於過濾澄明的糖漿時， 可用濾紙紙漿或滑石粉、雞卵蛋白等助濾劑， 吸附雜質， 有助於濾清。 大量生產時可採用板框壓濾機進行濾過。

本法適用于單糖漿或含不揮發性成分及受熱較穩定的藥物的糖漿劑。

冷溶法：按處方稱取蔗糖， 在常溫（200C左右）攪拌下溶解於蒸餾水或含藥物的溶液中， 濾過至淨， 收取即得。

本法的優點是成品色澤淺， 含轉化糖少。 缺點是糖溶解需時較長， 因此， 製備要嚴格要求環境衛生和個人衛生， 以防染菌。

本法也適用于單糖漿與不適於加熱的糖漿劑如含揮發油及揮發藥物的糖漿。

混合法：此法系浸出製劑的濃縮液、藥物或藥物的液體製劑與糖漿直接混合均勻而製成。

水溶性固體藥物，可先用少量蒸餾水製成濃溶液後再與計算量單糖漿混勻即得。在水中溶解度較小者，可酌加適宜輔助溶媒使溶解後再與計算量單糖漿混合即得。

液體藥物如甘油等，可直接與計算量單糖漿混勻即得。如揮發油時，可先溶於少量乙醇等輔助溶媒或酌加適宜的增溶劑，溶解後再與單糖漿混勻即得。

酊劑及流浸膏劑與單糖漿混合時，可加適量的甘油或其他適宜穩定劑，或加適宜的助濾劑濾淨即得。

水浸出製劑，因含蛋白質，粘液質等易致發酵，生黴變質，可先加熱至沸後5min，使凝固濾去，濾液與單糖漿混勻即得，必要時將浸出液的濃縮物可用濃乙醇處理一次，回收乙醇後的母液加入單糖漿內混勻即得。

如藥物為中藥幹浸膏，應先粉碎成細粉後加入量甘油或其他適宜稀釋劑，在無菌乳缽中研勻後再與單糖漿混勻即得。

水溶性固體藥物，可先用少量蒸餾水製成濃溶液後再與計算量單糖漿混勻即得。在水中溶解度較小者，可酌加適宜輔助溶媒使溶解後再與計算量單糖漿混合即得。

液體藥物如甘油等，可直接與計算量單糖漿混勻即得。如揮發油時，可先溶於少量乙醇等輔助溶媒或酌加適宜的增溶劑，溶解後再與單糖漿混勻即得。

酊劑及流浸膏劑與單糖漿混合時，可加適量的甘油或其他適宜穩定劑，或加適宜的助濾劑濾淨即得。

水浸出製劑，因含蛋白質，粘液質等易致發酵，生黴變質，可先加熱至沸後5min，使凝固濾去，濾液與單糖漿混勻即得，必要時將浸出液的濃縮物可用濃乙醇處理一次，回收乙醇後的母液加入單糖漿內混勻即得。

如藥物為中藥幹浸膏，應先粉碎成細粉後加入量甘油或其他適宜稀釋劑，在無菌乳缽中研勻後再與單糖漿混勻即得。