首先, 要將藥片置於舌下。 因為舌表面有舌苔和角化層, 將藥物置於舌上的話, 很難被吸收。 舌下具有豐富的靜脈叢, 將藥片置於舌下或咬碎後置於舌下, 才能保證被快速吸收, 達到“急救”目的。 口腔乾燥時, 可先飲少許水, 再含化藥物。
服藥時應取坐位或半臥位。 硝酸甘油、消心痛等在擴張心臟冠狀動脈的同時, 也使周圍的動脈得到擴張。 如果站立服藥, 會因重力因素使大量血液淤積於下肢, 造成相對血容量不足而使血壓下降, 導致腦供血不足而發生意外。 平臥位服藥則使回心血量增加, 心肌耗氧量也隨之增多,
舌下用藥雖然發揮作用快, 但藥效持續時間比口服用藥要短。 因此, 舌下給藥只適用於急救情況, 病情穩定後還需口服給藥。 需要注意的是硝酸甘油可引起顱內壓和眼壓升高, 因此, 顱內高壓和青光眼患者不要服用本藥。