2型糖尿病發病原理主要是胰島素相對不足和胰島素抵抗。 其中， 胰島素抵抗普遍存在於2型糖尿病患者中， 是2型糖尿病的主要致病因素。 因此， 2型糖尿病的藥物治療應注重改善胰島素抵抗， 尤其對於肥胖的2型糖尿病患者， 因其胰島素抵抗較重， 胰島素增敏劑更為適合。
對於早期2型糖尿病患者則通過改善胰島素抵抗， 及時有效地保護胰島細胞， 進一步改善高胰島素血症， 使血糖平穩達標。 有研究表明， 單藥羅格列酮（如維戈洛）可降低糖化血紅蛋白1%～1.5%。
患者在應用胰島素增敏劑過程中有兩點注意事項：
第一， 個別患者可能會出現不同程度的肝臟損傷， 所以要定期檢測肝功能， 建議2個月左右查肝功能， 如果檢測結果正常， 說明患者對該藥適應性好， 可持續使用。 所有格列酮類的藥都規定要監測肝功能;
第二， 不管羅格列酮還是匹格列酮， 使用後都有輕微的水腫， 有的人反應比較明顯， 但是發生率不高。 單純用藥大概4%~5%的人會發生， 如果聯合使用胰島素的話， 發生率就更高點， 因為胰島素本身就有水腫的副作用。 這個不必擔心， 可少吃點鹽或者間斷利尿治療， 一般不會對身體有影響。 但要強調的是， 在老年人伴心功能不好的， 吃這類藥會有水腫， 增加心臟負擔， 有可能加重心衰， 應避免使用。
