硝酸甘油作為一種緩解心絞痛的藥物， 的確具有一定的預防和治療作用。 它通過舒張容量血管， 減輕心臟前負荷及通過舒張小動脈， 減輕心臟後負荷， 共同作用使得心肌耗氧量降低， 緩解心肌供氧與耗氧之間的矛盾， 迅速緩解心絞痛， 是臨床控制心絞痛急性發作的首選藥物。 它經舌下含化吸收迅速和完全， 直接進入血液迴圈， 使得血液濃度迅速提高， 可在1～2分鐘內即使心絞痛得以緩解。
雖然在理論上講硝酸甘油也可以用於預防心絞痛的發作， 但這種預防作用很有限， 適用範圍也很窄， 僅僅對惡化進展、發作頻繁的少數不穩定性心絞痛患者比較適用。
如果將硝酸甘油長期作為心絞痛的預防用藥， 其弊大於利， 原因包括：①硝酸甘油起效快， 但作用時間短， 一般只有十幾分鐘至數十分鐘， 這樣就必須一日多次服藥， 否則起不到防治作用。 ②長期服用硝酸甘油容易產生耐藥性， 必須不斷增加劑量才能獲得效果。 而如果用量過大則可能因血壓降低或冠脈灌注壓過低， 興奮交感神經， 加快心率和心肌收縮力， 從而增加心肌耗氧量， 由此可能引起心絞痛發作。 ③近年的研究進展表明，
綜上所述， 雖然硝酸甘油是控制心絞痛的主要藥物之一， 但最好是將它用來作為心絞痛發作時的急救藥物， 而不宜將它作為平時的預防用藥。 再說， 硝酸甘油也不是惟一的抗心絞痛藥物， 還有其他多種藥物， 例如β受體阻滯劑， 鈣拮抗劑， 以及中藥如丹參片或丹參滴丸等， 可在醫生指導下合理用藥， 提高預防和治療效果。
