骨關節炎用藥的突破

儘管控制骨關節炎症狀的藥物越來越多， 而且療效確切， 不良反應大大降低， 但它們並不能對骨關節炎的基本病變結構產生影響。 直到1934年兩位醫學專家Meyer和Palmer首次從牛眼玻璃體中分離出一種高粘性物質透明質酸以及隨後發現的軟骨基質的底物──氨基葡萄糖， 才使用藥物改變疾病的病變結構成為了現實。

透明質酸又名玻璃酸， 是人體關節液的主要成分， 也見於關節軟骨， 主要位於蛋白多糖的連接處。 透明質酸在關節中發揮著重要的作用。

首先， 它與蛋白質結合成透明質酸的蛋白複合物游離於關節液中，

可以減少軟組織互相滑動產生的阻力。 當關節快速運動時， 透明質酸溶液主要表現為彈性， 以減輕關節震動;而當關節慢速運動時， 則主要表現為粘性， 起潤滑關節的作用。

其次， 當透明質酸與糖蛋白結合粘附於關節軟骨和滑膜的表面時， 在關節軟骨表面形成具有一定厚度的透明質酸蛋白複合物無定型結構層， 它具有高度的粘彈性， 起潤滑及緩衝的作用， 同時對維持軟骨的完整性和營養方面可以起到重要作用， 也可保護軟骨免受細菌、病毒及免疫複合物的損傷。

第三， 透明質酸與蛋白多糖亞基結合形成蛋白多糖集聚體， 組成軟骨基質， 佔據膠原纖維之間的空隙， 維持膠原網狀結構充盈和軟骨組織的完整性。

臨床使用的透明質酸製劑是從雞冠提取純化的， 除了少數製品可靜脈應用外， 多數製劑都是作關節腔內注射用。 大量臨床觀察證實， 透明質酸關節腔內注射除了對病程長、關節X線片呈晚期改變或關節腔有大量滲液療效欠佳以外， 對其他較早的骨關節炎患者療效都較好。 透明質酸製劑以其無菌、無毒、無抗原性、不引起異物反應及不與血細胞和蛋白相互作用等特點， 在臨床應用顯示出良好的安全性。 目前， 國內透明質酸產品有玻璃酸鈉注射液， 進口透明質酸有欣維可。

透明質酸的出現， 同時還為研製另一種控制病情的藥物D-氨基葡萄糖提供了可能。 軟骨的主要成分之一──蛋白多糖是由D-氨基葡萄糖、硫酸軟骨素連接於透明的質酸鏈上形成的。

氨基葡萄糖可以通過化學合成， 也可來自自然界較豐富的幾丁質。 與非甾類抗炎藥物不同的是， 氨基葡萄糖不僅在服藥治療期間能緩解骨關節炎病人的疼痛症狀， 在治療停止後， 其療效仍然可以維持較長的時間。 此外， 氨基葡萄糖的副作用也明顯小於非甾類抗炎藥物。 因此， 氨基葡萄糖被人們認為是典型的慢作用抗骨關節炎藥物。

氨基葡萄糖有鹽酸鹽、硫酸鹽、碘化氫等類型， 不僅療效好， 不良反應也非常小， 100位患者使用， 出現胃腸道反應的僅有2～3人。 同時， 氨基葡萄糖與其他藥物如抗生素或抗抑鬱藥合用都不會相互作用。 甲狀腺疾病患者要避免使用碘化氫製劑。