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安道生(環磷醯胺片)

【藥品名稱】 安道生(環磷醯胺片)

【是否處方】 處方藥

【是否醫保】 是

【運動員慎用】 否

【主要成分】

本品主要成份為:環磷醯胺。 其化學名稱為:P-[N, N-雙(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷雜環己烷-P-氧化物-水合物。

【性 狀】

本品為糖衣片, 除去糖衣後顯白色。

【藥理作用】

本品在體外無活性, 進入體內被肝臟或腫瘤記憶體在的過量的磷醯胺酶或磷酸酶水解, 變為活化作用型的磷醯胺氮芥而起作用。 其作用機制與氮芥相似, 與DNA發生交叉聯結, 抑制DNA的合成, 也可干擾RNA的功能, 屬細胞週期非特異性藥物。 本品抗瘤譜廣, 對多種腫瘤有抑制作用。

【藥代動力學】

環磷醯胺口服易吸收, 迅速分佈全身, 約1小時後達血漿峰濃度, 在肝臟轉化釋出磷醯胺氮芥, 其代謝產物約50%與蛋白結合。

【適 應 症】

本品為目前廣泛應用的抗癌藥物, 對惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細胞白血病、多發性骨髓瘤有較好的療效, 對乳腺癌、睾丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經母細胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。

【用法用量】

成人常用量:口服每日2~4mg/kg,連用10~14天, 休息1~2周重複。 兒童常用量:口服每日2~6mg/kg,連用10~14天, 休息1~2周重複。

【不良反應】

1、 骨髓抑制:白細胞減少最常見, 最低值在用藥後1~2周, 多在2~3周後恢復。 對血小板影響較小。 可影響肝功。

2、胃腸道反應:包括食欲減退、噁心及嘔吐, 一般停藥1~3天即可消失。

3、泌尿道反應:可致出血性膀胱炎,

表現為膀胱刺激症狀、少尿、血尿及蛋白尿, 系其代謝產物丙烯醛刺激膀胱所致, 但環磷醯胺常規劑量應用時, 其發生率較低。

4、其他反應尚包括脫髮、口腔炎、中毒性肝炎、皮膚色素沉著、月經紊亂、無精子或精子減少及肺纖維化等。

【禁 忌】

抗癌藥物, 必須在有經驗的專科醫生指導下用藥。 凡有骨髓抑制、感染、肝腎功能損害者禁用或慎用。 對本品過敏者禁用。 妊娠及哺乳期婦女禁用。

【注意事項】

本品的代謝產物對尿路有刺激性, 應用時應鼓勵患者多飲水, 大劑量應用時應水化、利尿, 同時給予尿路保護劑美司鈉。 近年研究顯示, 提高藥物劑量強度, 能明顯增加療效, 當大劑量用藥時, 除應密切觀察骨髓功能外,

尤其要注意非血液學毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。 當肝腎功能損害、骨髓轉移或既往曾接受多程化放療時, 環磷醯胺的劑量應減少至治療量的1/2~1/3。 由於本品需在肝內活化, 因此腔內給藥無直接作用。

【相互作用】

環磷醯胺可使血清中假膽鹼酯酶減少, 使血清尿酸水準增高, 因此, 與抗痛風藥如別嘌呤醇、秋水仙堿、丙磺舒等同用時, 應調整抗痛風藥物的劑量。 此外也加強了琥珀膽鹼的神經肌肉阻滯作用, 可使呼吸暫停延長。 環磷醯胺可抑制膽鹼酯酶活性, 因而延長可卡因的作用並增加毒性。 大劑量巴比妥類、皮質激素類藥物可影響環磷醯胺的代謝, 同時應用可增加環磷醯胺的急性毒性。

【孕婦及哺乳期用藥】

有致突變、致畸胎作用, 可造成胎兒死亡或先天畸形。 妊娠期婦女禁用。 本品可在乳汁中排出, 在開始用藥時必須中止哺乳。

【貯 藏】

遮光, 密封, 在30℃以下保存。

【分 子 式】

C7H15Cl2N2O2P·H2O

【分 子 量】

279.1

【批准文號】

X20010374

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