開韋夫(單硝酸異山梨酯注射液)

【藥品名稱】 開韋夫(單硝酸異山梨酯注射液)

【是否處方】 處方藥

【是否醫保】 是

【運動員慎用】 否

【主要成分】

本品化學名稱為：1,4∶3,6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。

【性 狀】

本品為無色澄明液體。

【藥理作用】

單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物， 與其他有機硝酸酯一樣， 主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。 ISMN釋放氧化氮(NO)， NO與內皮舒張因數相同， 啟動鳥苷酸環化酶， 使平滑肌細胞內的環鳥苷酸(cGMP)增多， 從而鬆弛血管平滑肌， 使外周動脈和靜脈擴張， 對靜脈的擴張作用更強。 靜脈擴張使血液瀦留在外周， 回心血量減少，

左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。 動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(後負荷)減低。 冠狀動脈擴張， 使冠脈灌注量增加。 總的效應是使心肌耗氧量減少， 供氧量增多， 心絞痛得以緩解。 致癌和致突變現象動物實驗未觀察到。

【藥代動力學】

靜脈注射後約9分鐘內分佈到總體液中， 分佈容積為0.6～0.7L/kg。 ISMN的蛋白結合率

【適 應 症】

冠心病的長期治療;心絞痛的預防;心肌梗死後持續心絞痛的治療;與洋地黃或利尿劑聯合應用， 治療慢性充血性心力衰竭。

【用法用量】

用5%葡萄糖注射液稀釋後從1～2mg/h開始靜滴， 根據患者的反應調整劑量， 最大劑量為8～10mg， 用藥期間須密切觀察患者的心率及血壓。 由於個體反應不同，

需個體化調整劑量。

【不良反應】

用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛， 通常連續使用數日後， 症狀可消失。 還可能出現面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。 偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。

【禁 忌】

急性迴圈衰竭(休克、迴圈性虛脫);嚴重低血壓(收縮壓

【注意事項】

低充盈壓的急性心急梗死患者， 應避免收縮壓低於90mmHg。 主動脈或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。

【相互作用】

與其他血管擴張劑、鈣拮抗劑、?受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環抗抑鬱藥及酒精合用， 可強化本類藥物的降血壓效應。

【孕婦及哺乳期用藥】

動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應， 也不清楚ISMN是否經乳汁排泌，

但由於缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經驗， 故需慎用。

【兒童用藥】

這類藥物的研究均在成人中進行， 無比較兒童與成人用藥情況的資料， 故不推薦用於兒童。

【老人用藥】

老年患者對本類藥物的敏感性可能更高， 更易發生頭暈等反應。

【藥物過量】

與血管過度擴張有關的反應有顱內壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、噁心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發作或死亡， 無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴張作用， 用腎上腺素和其他動脈收縮劑可能弊大於利， 處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。 也可能發生高鐵血紅蛋白血症， 治療方法是靜注亞甲藍1～2mg/kg。

【貯 藏】

遮光， 密封陰涼處保存。

【分 子 式】

C6H9NO6

【分 子 量】

191.14

【批准文號】

國藥准字H20000632