膽鹼酯酶抑制劑主要適用於除膽鹼能危象以外的所有重症肌無力危象病人。 主要是通過動用乙醯膽鹼貯存部分中的“過剩部分”和使乙醯膽鹼降解速度減慢, 結果使神經-肌肉接頭處乙醯膽鹼量增加一倍, 從而增加乙醯膽鹼擊中乙醯膽鹼受體的機會, 提高其安全係數, 有昨於神經-肌肉接頭處的傳導, 而使肌力有所恢復。
但是, 膽鹼酯酶抑制劑只能用以治標, 並不能改變其根本的免疫病理過程。 曾有報導把實驗性自身免疫性重症肌無力動物分成兩組, 一組用而另一組不用膽鹼酯酶抑制劑治療,
因此膽鹼酯酶抑制劑一般慶配合其他免疫抑制劑等治療, 危象期間搶救時可短期應用。 有些年糼首次起病眼型者, 因兩年內1/4可望自發緩解, 故可先單獨用膽鹼酯酶抑制劑, 等待其自發緩解的到來, 若3~6個月無效, 則必要時考慮加用腎上腺皮質激素等。