新一代抗抑鬱藥馬普替林是一種選擇性去甲腎上腺素再吸收抑制劑。
作用機制
馬普替林能選擇性地抑制突觸前膜對去甲腎上腺素的抑制, 使突觸間隙的去甲腎上腺素濃度提高而起到抗抑鬱作用。 該藥物對5-羥色胺的再吸收抑制作用較弱。 去甲腎上腺素和5-羥色胺兩者起抗抑鬱抗焦慮的作用。
馬普替林療效肯定, 適用於各種抑鬱症、抑鬱狀態、強迫症、多動症、遺尿症、慢性疼痛。 其缺點在於心臟毒性較大, 過量使用不安全, 劑量不宜過大, 突然停藥後會引起戒斷反應。
副作用
馬普替林有較強的抗組胺H1受體的作用,
其抗膽鹼能受體的作用比三環類抗抑鬱藥輕,
但仍可出現口幹、視力模糊、便秘、尿瀦留、竇性心動過速、腸麻痹、體位性低血壓、頭暈、鎮靜、倦怠、嗜睡、嘔吐、記憶力下降、驚厥、癲癇發作、閉角型青光眼加劇。
由於去甲腎上腺素增加,
故能增強去甲腎上腺素的加壓作用、阻斷降壓藥物的降壓作用,
並可導致皮疹及心臟傳導功能改變。