骨癌痛是一種機制獨特而複雜的慢性疼痛， 與神經病理性疼痛和炎性疼痛既有一定聯繫， 劇烈的疼痛對骨癌患者的康復極為不利， 可採取藥物止痛進行緩解。
1.阿片類藥物
阿片類藥物是臨床中常用的一類止痛藥， 也是骨癌鎮痛治療的基礎。 主要包括可待因、雙氫可待因、氫嗎啡酮、羥考酮、美沙酮、嗎啡、芬太尼、呱替啶等。 但阿片類藥物的治療劑量大， 長期使用會產生嗜睡、便秘、耐受和成癮等副作用。
2.非類固醇類抗炎藥
新的環氧化酶-2特異性抑制劑具有抗腫瘤和抗血管生成作用， 在骨癌痛動物模型中，
3.二磷酸鹽類藥物
二磷酸鹽類藥物最初用於治療惡性腫瘤導致的高鈣血症， 此類藥物可直接抑制破骨細胞活性並升高腫瘤骨局部微環境的pH值， 從而避免酸敏感性離子通道的活化。 在鎮痛藥物和放射療法不能有效治療骨癌痛時， 可考慮應用二膦酸鹽類藥物。
4.骨保護素
骨保護素是正在開發中的藥物， 可結合和封閉RANK-L。 正常情況下RANK-L與CSF-1結合， 刺激了破骨細胞的生成和成熟破骨細胞的活化。 OPG通過抑制RANK-L對破骨細胞的啟動， 發揮抑制骨質破壞的作用。 減輕因此出現的疼痛感， 但不能完全消除疼痛行為和神經化學改變。
