【是否處方】 處方藥
【是否醫保】 是
【運動員慎用】 否
【主要成分】
鹽酸格拉司瓊。
【性 狀】
白色或類白色片。
【藥理作用】
一種高選擇性的5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑， 對因放療、化療及手術引起的噁心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。 放療化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT， 5-HT可啟動中樞或迷走神經末梢的5-HT3受體而引起嘔吐反射。 本品控制噁心和嘔吐的機制， 是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5-HT3受體， 抑制噁心、嘔吐的發生。 本品選擇性高， 無錐體外系反應、過度鎮靜等不良反應。
【藥代動力學】
健康志願者單次口服1mg， 血漿濃度峰值為3.63ng/ml， 血漿清除半衰期為6.23小時， 分佈容積為3.94L/kg， 血清蛋白結合率約為65%， 總清除率為0.4L/h/kg。 癌症患者的清除半衰期顯著延長， 為9.8～11.6小時。 健康志願者在未禁食狀態下， 單次口服本品10mg， AUC(藥-時曲線下面積)減少5%， Cmax增加30%。 健康志願者口服本品， 約11%的藥量在48小時內以原形藥形式從尿中排泄， 其餘的部分以代謝形式排泄， 在尿中和糞中的排泄率分別為48%和38%。 口服片劑的絕對生物利用度約為90%。 本品與血漿蛋白結合率約為65%。 本品的代謝由肝微粒酶P450 3A介導， 主要代謝途徑為N-去甲基化及芳香環氧化後再形成結合產物。
【適 應 症】
用於放射治療、細胞毒類藥物化療引起的噁心和嘔吐。
【用法用量】
口服：
成人通常用量為1mg， 一日2次， 第一次於化療前1小時服用， 第二次於第一次服藥後12小時服用。 肝、腎功能不全者無需調整劑量。
【不良反應】
常見的不良反應為頭痛、倦怠、發熱、便秘， 偶有短暫性無症狀肝臟氨基轉移酶增加。 上述反應輕微， 無須特殊處理。
【禁 忌】
1、對本品或有關化合物過敏者禁用。
2、胃腸道梗阻者禁用。
【注意事項】
(1)本品對化療、放療所致嘔吐起預防作用， 首劑應在化療前1小時服用。
(2)本藥可減緩結腸蠕動， 患者若有亞急性腸梗阻時， 需嚴格觀察。
(3)高血壓未控制的患者， 日劑量不宜超過10mg， 以免引起血壓進一步升高。
(4)致癌性研究資料顯示， 給予兩性小鼠及大鼠極大量本品時(50mg/kg)(大鼠劑量于第59周時降至25mg/kg/日)， 發現有肝細胞瘤及(或)腺瘤，
(5)本品與食物同時服用吸收略有延遲。
【相互作用】
利福平等肝酶誘導劑可降低本品濃度， 療效減弱。
【孕婦及哺乳期用藥】
1、孕婦除非必需外， 不宜使用。
2、哺乳期婦女需慎用， 若使用本品時應停止哺乳。
【兒童用藥】
對兒童不推薦使用。
【老人用藥】
老年人無需調整劑量。
【貯 藏】
避光， 密閉涼處保存。
【規 格】
1mg
【批准文號】
國藥准字H10970239
