來適可(氟伐他汀鈉膠囊)

【藥品名稱】 來適可(氟伐他汀鈉膠囊)

【是否處方】 處方藥

【是否醫保】 否

【運動員慎用】 否

【性 狀】 本品為膠囊劑， 內容物為白色至黃色粉末。

【藥理作用】 本品是一個全合成的降膽固醇藥物， 為羥甲戊二醯輔酶A(HMG-Coa)還原酶抑制劑， 可將HMG-CoA轉化為3-甲基-3， 5-二羥戊酸。 本品的作用部位在肝臟， 具有抑制內源性膽固醇的合成， 降低肝細胞內膽固醇的含量， 刺激低密度脂蛋白(LDL)受體的合成， 提高LDL微粒的攝取， 降低血漿總膽固醇濃度的作用。 對年齡35 -75歲患輕-中度膽固醇血症(基線LDL-C為115-190mg/dl,或3.0-4.9mmol/l)及冠狀動脈性心臟病(CHD)的男、女患者， 採用定量冠狀動脈造影術進行該品對冠狀動脈粥樣硬化的研究。

【藥代動力學】

1.吸收: 健康志願者空腹服用氟伐汀鈉後， 吸收迅速、完全(98%)。 若餐後服用， 吸收減慢。 服用氟伐汀鈉膠囊20或40毫克後， 一小時達到血漿峰濃度。 其血漿峰濃度分別約為：140和365納克/毫升。 無論是晚餐時服藥還是4小時後服藥， 曲線下面積(AUC)相同。 根據體循環血藥濃度計算， 其絕對生物利用度為24%。 氟伐他汀的藥代動力學為非線性;將劑量從40毫克加倍至80毫克後其AUC和峰濃度(Cmax)約增加50%。

2.分佈:表觀分佈容積(Vz/f)為330升。 超過98%的迴圈藥物與血漿蛋白結合， 此與血藥濃度無關。

【適 應 症】 飲食治療未能完全控制的原發性高膽固醇血症和原發性混合型血脂異常(Fredrickson lla 和llb型)。

【用法用量】 在開始本品治療前及治療期間，

患者必須堅持低膽固醇飲食。 常規劑量:推薦劑量為20或40毫克(1粒或2粒)， 每日一次， 晚餐時或睡前吞服要根據個體對藥物和飲食治療的反映以及公認的治療指南來調整劑量。 膽固醇極高或對藥物反映不佳者， 可增加劑量至40毫克(2粒)每日兩次。 給藥後， 四周內達到最大將LDL膽固醇作用。 長期服用持續有效。 腎功能不全患者的劑量:由於本品幾乎完全由肝臟清楚， 又有不到6%的藥物進入尿液， 因此， 對輕至中度腎功能不全的患者不必調整計量。 嚴重腎功能不全的患者不能用本品治療。

【禁 忌】 已知對氟伐他汀或藥物的其他任何成分過敏的或者。 活動性肝病或持續地不能解釋的轉氨酶升高。 懷孕和哺乳期婦女以及未採取可靠避孕措施的育齡婦女。

嚴重腎功能不全(肌酐大於260pumol/l， 肌酐清楚率小於30ml/min)的患者。

【相互作用】 "食物：晚餐時或晚餐後4小時服用氟伐他汀， 其降血脂作用無明顯差異。

離子交換樹脂：在服用考來烯胺後四小時再服用本品， 與兩藥單用相比會產生臨床顯著的累加作用。 為了避免相互作用造成氟伐他汀合樹脂結合， 因此服用離子交換樹脂(如：考來烯胺)後至少4小時才能給予本品。

苯紮貝特：本品合苯紮貝特合用可使氟伐他汀的生物利用度增加約50%。

免疫抑制劑(包括環孢素)、吉非貝琪、煙酸合紅黴素：改類藥物與本品合用的臨床研究發現對耐受性無影響， 但發生肌病的危險性增加， 需密切觀察。 "

【孕婦及哺乳期用藥】 妊娠級別X 由於HMG-輔酶A還原酶抑制劑減少膽固醇的合成，

並且可能使某些生物活性的膽固醇衍生物合成減少， 若妊娠或哺乳婦女服用則可能對胎兒或嬰兒有害。 因此， HMG-COA還原酶抑制劑禁用於懷孕合哺乳期婦女， 也 禁用於未採用可靠避孕措施的育齡婦女。 治療期間如懷孕， 必須停用本品。 沒有氟伐他汀在乳汁中分泌的資料， 因此， 哺乳期婦女不應服用本品。

【兒童用藥】 由於在18隨以下年齡組缺乏使用氟伐他汀的臨床經驗， 18歲以下患者不推薦使用本品。

【老人用藥】 老年患者的研究結果未顯示耐受性降低或需要調整劑量。

【批准文號】 國藥准字H20010517國藥准字H20010518