黃連藥用最早見於《神農本草經》， 黃連入藥主要用於煩熱神昏， 心煩失眠， 濕熱痞滿， 腹痛瀉痢， 目赤腫痛， 濕疹等。 《本草正義》：“上以清風火之目病， 中以平肝胃之嘔吐， 下以通腹痛之滯下， 皆燥濕清熱之效也。 ”黃連大苦大寒， 歸心、肝、胃、大腸經。 清熱燥濕力強， 既善清中焦濕熱， 治濕熱中阻， 脘腹痞滿等， 尤為治濕熱瀉痢要藥；又善清心熱， 瀉胃火， 為治心熱煩躁失眠及胃熱嘔吐之良品。 且能瀉火涼血， 治清盛血熱出血。 亦常用於癰腫瘡毒， 皮膚濕瘡， 目赤腫痛等。 有清熱燥濕， 瀉火解毒之效。
現代藥理研究發現， 黃連除了上述功效外，
黃連配天麻：天麻既善息風止痙， 治寒、熱、虛、實多種病因所致之肝風內動， 驚癇抽搐， 又擅平抑肝陽， 治多種原因之眩暈、頭痛， 為止眩暈之良藥， 還能祛外風， 通經絡， 止痙攣抽搐， 治風中經絡之肢體麻木， 痙攣抽搐及風濕痹痛， 拘攣麻木等證。 現代藥理研究天麻降壓迅速， 能改善腦血流量， 降低腦血管、外周血管和冠狀血管阻力。
黃連配山楂：山楂既善消食化積， 可治諸般食積停滯， 尤為消油膩肉食積之要藥。 現代藥理研究山楂提取物治冠心病、高血脂症效果良好。 黃連除濕祛脂， 二者結合， 相得益彰。 如用黃連1克， 山楂 2克， 沸水泡服， 代茶飲， 每天1次， 15天1療程。 或黃連3克， 山楂10克， 水煎服， 每天1劑。
黃連配天花粉：天花粉既善清肺胃之熱， 又擅養胃陰而生津止渴。 既為熱病傷津口渴， 內熱消渴之良藥， 又為治肺熱、肺燥咳嗽之常品。 現代藥理研究天花粉有明確降血糖作用。 黃連清胃熱降血糖， 黃連配天花粉， 既降血糖又治口渴。 如用黃連1克， 天花粉3克， 沸水泡服，
