由於氨茶鹼的鹼性較強, 對局部刺激較大, 故空腹口服時會感到噁心、想嘔吐, 如果病人患有胃炎、潰瘍病時, 副作用就更加明顯, 所以要在飯後服用。 氨茶鹼肌肉注射能引起局部紅腫、疼痛, 一般不用這種方法給藥, 況且肌注藥物劑型絕對不能用於靜脈滴注。 若用靜脈滴注法給藥, 則必須緩慢, 另外, 必須注意不能與維生素、促腎上腺皮質激素、去甲腎上腺素等配伍, 以免發生危險。
氨茶鹼在血中的濃度達到10-20毫克/升, 才有治療作用, 而一旦超過20-25毫克/升便會出現中毒症狀, 可見, 有效劑量與中毒劑量非常接近。
老年人服用氨茶鹼的危險性要比成年人大得多, 這不僅與肝、腎功能衰退, 致使藥物在體內的代謝、排泄能力降低有關, 更重要的是老年人體弱多病, 經常服用很多藥物, 藥物之間的相互作用又很複雜, 更是氨茶鹼的潛在危險。
當與大環內酯類(如紅黴系、羅紅黴素、交沙黴素、乙醯螺旋黴素等), 喹諾酮類(如依諾沙星、環丙沙星、諾氟沙星、培氟沙星等)、強心甙類(如地高辛)、抗心律失常類(如美西律)、抗痛風類(如別嘌呤醇)和抗胃、十二指腸潰瘍類(如西米替丁)等藥物合用時,
故老年人服用氨茶鹼要嚴遵醫囑, 慎之又慎。 開始宜用小劑量, 間隔6至8小時一次, 儘量定期到有條件的正規醫院作血藥濃度監測。 如果出現胃部不適或失眠等現象, 可適量服胃舒平、安定等, 或停藥觀察。 對患有心臟病、低血壓、甲狀腺機能亢進者禁用氨茶鹼。
發現老年人服用氨茶鹼中毒後, 應快速搶救,