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瑞格列奈的降糖效果如何

養生之道網導讀:

瑞格列奈的降糖效果如何?瑞格列奈也叫諾和龍, 是非磺醯脲類促胰島素分泌劑。 對控制餐後血糖比較有優勢、那麼, 瑞格列奈的降糖效果如何呢?下面介紹瑞格列奈的藥用說明, 一起來看看吧。

【藥品名稱】

瑞格列奈

【主要成分】

主要成份為瑞格列奈, 其它成份有:微晶纖維素, 無水磷酸氫鈣, 玉米澱粉, 波拉克林鉀, 聚乙烯吡咯烷酮, 85%甘油, 硬脂酸鎂, 葡甲胺, 泊洛沙姆, 黃色氧化鐵。

【規格】

片劑:1mg/片。

【藥理作用】

非磺醯脲類促胰島素分泌劑, 本品與胰島β細胞膜外依賴ATP的鉀離子通道上的36KDA蛋白特異性結合,

使鉀通道關閉, β細胞去極化, 鈣通道開放, 鈣離子內流, 促進胰島素分泌, 其作用快於磺醯脲類, 故餐後降血糖作用較快。

【適應症】

用於飲食控制及運動鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴性)患者。 瑞格列奈片可與二甲雙胍合同。 與各自單獨使用相比, 二者合用對控制血糖有協同作用。

瑞格列奈通過模仿生理性胰島素的分泌, 可以有規律地控制全日平均血糖水準, 避免餐後高血糖和低血糖後反應性高血糖, 對糖尿病的遠期控制和減緩併發症的發生, 降低病死率, 提高患者的生存品質有積極的意義。 瑞格列奈的確屬於降血糖藥物, 不過也不是單純的胰島素。

【用法用量】

1、瑞格列奈片應在主餐前服用(即餐前服用)。

在口服瑞格列奈片30分鐘內即出現促胰島素分泌反應。

2、通常在餐前15分鐘內服用本藥。 服藥時間也可掌握在餐前0~30分鐘內。

3、請遵醫囑服用瑞格列奈片。 劑量因人而異, 以個人血糖而定。 推薦起始劑量為0.5 mg(1片), 以後如需要可每週或每兩周作調整。 接受其它口服降血糖藥治療的病人可直接轉用瑞格列奈片治療。 其推薦起始劑量為1mg(2片)。

4、最大的推薦單次劑量為4mg(8片), 進餐時服用。 但最大日劑量不應超過16mg(32片)。

5、對於衰弱和營養不良的患者, 應謹慎調整劑量。 如果與二甲雙胍合用, 應減少瑞格列奈片的劑量。 儘管瑞格列奈主要由膽汁排泄, 但腎功能不全的患者仍應慎用。

【不良反應】

1、 低血糖這些反應通常較輕微, 通過給予碳水化合物較易糾正。

若較嚴重, 可輸入葡萄糖。

2、視覺異常已知血糖水準的改變可導致暫時性視覺異常, 尤其是在治療開始時。 只有極少數病例報告瑞格列奈片治療開始時發生上述的視覺異常, 但在臨床試驗中沒有因此而停用瑞格列奈片的病例。

3、胃腸道臨床試驗中有報告發生胃腸道反應, 如腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐和便秘。 同其他口服降血糖藥物相比, 這些症狀出現的頻率以及嚴重程度均無差別。

4、肝酶系統個別病例報告用瑞格列奈片治療期間肝功酶指標升高。 多數病例為輕度和暫時性, 因酶指標升高而停止治療的病人極少。

5、過敏反應可發生皮膚過敏反應, 如瘙癢、發紅、蕁麻疹。 由於化學結構不同, 沒有理由懷疑可能發生與磺脲類藥物之間的交叉過敏反應。

【使用禁忌】

1、已知對瑞格列奈或本品中的任何賦型劑過敏的患者。

2、1型糖尿病患者(胰島素依賴型, IDDM)。

3、伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。

4、妊娠或哺乳婦女。

5、8歲以下兒童。

6、嚴重腎功能或肝功能不全的患者。

7、與CYP3A4抑制劑或誘導劑合併治療時。

【藥物相互作用】

1、下列藥物可增強瑞格列奈片的降血糖作用:單胺氧化酶抑制劑(MAOI), 非選擇性β受體阻滯劑, ACE抑制劑, 非甾體抗炎藥, 水楊酸鹽, 奧曲肽, 酒精以及促合成代謝的激素。 β受體阻滯劑可能會掩蓋低血糖症狀。 酒精可能會加重或延長由瑞格列奈片所致的低血糖症狀。

2、下列藥物可減弱瑞格列奈片的降血糖作用:口服避孕藥, 噻嗪類藥,

皮質激素, 達那唑, 甲狀腺激素和擬交感神經藥。

3、 瑞格列奈片不影響地高辛、茶鹼和法華令的藥代動力學特性, 西米替西丁也不影響瑞格列奈片的藥代動力學特性。

4、體外研究結果顯示瑞格列奈片主要由P450(CYP 3A4)誘導劑代謝。 所以, CYP 3A4抑制劑如酮康唑, 伊曲康唑、紅黴素、氟康唑、米比法地爾可能升高瑞格列奈片血漿水準。 而能誘導CYP3A4的化合物如利福平或苯妥英可能降低瑞格列奈片血漿水準。 因不瞭解其誘導或抑止的程度, 應禁忌上述藥物與瑞格列奈片合併使用。

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怎麼調整胰島素用量?糖尿病人的血糖與尿糖會受情緒、病情等多種因素影響, 選擇了胰島素治療之後, 患者需要密切監測血糖以及時調整胰島素用量。 因此患者有必要學會調整胰島素劑量的方法和原則。下面介紹調整胰島素用量的方法,看看吧。

一、首先確定血糖控制目標:

使用胰島素的患者需要確定個人的血糖控制目標。 成年病人的一般控制目標: 餐前:80~140mg/dl(4.4~7.8mmol/l)。 餐後2小時:90mg/dl(>5mmol/l) 。

若反復出現低血糖,適當提高控制目標: 餐前:100~160mg/dl(5.6~8.9mmol/l) 。若懷孕,適當減低目標血糖值: 餐後:

患者需要密切監測血糖以及時調整胰島素用量。每天多次注射胰島素或使用胰島素泵治療的患者,每天檢測血糖至少3次,血糖未達標、調整劑量或頻發低血糖時應增加監測次數至5~8次,包括每餐的餐前、餐後及睡前血糖,必要時監測淩晨2:00~3:00的血糖。

血糖監測應在胰島素作用的高峰時間測定血糖,使用短效胰島素者可選擇餐前或餐後2小時測定,使用中效胰島素者應在睡前和淩晨3:00增加監測。為減少每天的監測次數,可以每天選擇不同的檢測時間,比如一天測餐前血糖,另一天測餐後血糖,如果有低血糖症狀或其他不適時應隨時監測。

二、胰島素怎樣計算用量

(一)怎樣估算其初始用量?

糖尿病患者在開始使用胰島素治療時,一律採用短效胰島素。而且,一定在飲食與運動相對穩定的基礎上,依下列方法估算初始用量,而後再依病情監測結果調整。

1、按空腹血糖估算:每日胰島素用量(μ)=[空腹血糖(mg/dl)-100]x10x體重(公斤)x0.6÷1000÷2 100為血糖正常值;x 10換算每升體液中高於正常血糖量; x 0.6是全身體液量為60%; ÷1000是將血糖mg換算為克;÷2是2克血糖使用1μ胰島素。為避免低血糖,實際用其1/2~1/3量。

2、按24小時尿糖估算:病情輕,無糖尿病腎病,腎糖閾正常者,按每2克尿糖給1μ胰島素。

3、按體重計算:血糖高,病情重,0.5~0.8μ/kg;病情輕,0.4~0.5μ/kg;病情重,應激狀態,不應超過1.0μ/kg。

4、按4次尿糖估算:無糖尿病腎病,腎糖閾基本正常,按每餐前尿糖定性“+”多少估算。一般一個“+”需4μ胰島素。

5、綜合估算:體內影響胰島素作用的因素較多,個體差異較大,上述計算未必符合實際,故應綜合病情、血糖與尿糖情況,先給一定的安全量,然後依病情變化逐步調整。

(二)怎樣分配胰島素用量?

按上述估算的情況,每日三餐前15~30分鐘注射,以早餐前>晚餐前>午餐前的用量來分配。由於早餐前體內拮抗胰島素的激素分泌較多,故胰島素用量宜大一些;而一般短效胰島素作用高峰時間2~4小時,因此午餐前用量最小;多數病人睡前不再用胰島素,至次日晨再用,故晚餐前又比午餐前要用量大。如睡前還用一次,則晚餐前要減少,而睡前的用量更少,以防夜間低血糖。

(三)怎樣調整胰島素劑量 ?

1、據4次尿糖定性調整:

只適用於無條件測血糖且腎糖閾正常的病人。依據前3~4天的4次尿糖定性進行調整:早餐前胰島素用量依據午餐前尿糖,午餐前胰島素用量依據晚餐前尿糖,晚餐前胰島素用量依據睡前或次日晨尿(包括當天晨尿)。

2、根據所用的胰島素種類調整:

①使用單純用短效胰島素治療時,每日須四次注射胰島素,即早飯前、中午飯前、晚飯前和睡前加餐前各一次。它的具體調量方法是:根據前一天四次尿糖情況調整次日的胰島素用量,也就是根據午餐前尿糖情況,調整早餐前的胰島素用量;根據晚餐前尿糖情況,調整午餐前的胰島素用量;根據睡前加餐前尿糖情況,調整晚餐前的胰島素用量;根據早餐前尿糖情況,調整睡前加餐前的胰島素用量。

②應用短、中效混合胰島素治療糖尿病時,每日須注射兩次胰島素,早餐前及晚餐前各一次。它的具體調量方法是:根據前一天四次尿糖情況調整次日的胰島素用量,也就是根據午餐前尿糖情況,調整早餐前的短效胰島素用量;根據晚餐前尿糖情況,調整早餐前的中效胰島素用量;根據睡前加餐前尿糖情況,調整晚餐前的短效胰島素用量;根據早餐前尿糖情況,調整晚餐前的中效胰島素用量。

胰島素調整劑量時,速度不宜過快,每2~3天調整一次即可。每次增減的量也不宜過大。當尿糖控制到一個加號(+)時,可將胰島素調量速度放慢,每3~4天調整一次,最好把尿糖控制在(!)或(?),如果有快速血糖儀檢測血糖,可以繼續調量,直到把血糖降到滿意程度(空腹血糖維持在 6.7~7.8mmol/L‘餐後兩小時血糖控制在接近空腹水準)為止。

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優降糖說明書詳解!優降糖的通用名稱叫格列本脲片,是常見的治療2型糖尿病的口服降糖藥物。糖尿病人要詳細熟知每天吃的藥物的功效。那麼,經常服用優降糖有什麼要瞭解的呢?一起來看看下面的優降糖說明書吧。

【主要成份】

本品主要成分為格列本脲。化學名:N-[2-[4-[[[(環己氨基)羰基]氨基]磺醯基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲醯胺。分子式:C23H28ClN3O5S。分子量:494.01。

【性狀】

本品為白色片。

【適應症】

適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度2型糖尿病,病人胰島細胞有一定的分泌胰島素功能,並且無嚴重的併發症。

【規格型號】

2.5mg*100s

【用法用量】

口服開始2.5mg,早餐前或早餐及午餐前各一次,輕症者1.25mg,一日三次,三餐前服,7日後遞增每日2.5mg。一般用量為每日5~10mg,最大用量每日不超過15mg。

【藥理毒理】

本品為降血糖藥。

1.刺激胰腺胰島細胞分泌胰島素,先決條件是胰島細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。

2.通過增加門靜脈胰島素水準或對肝臟直接作用,抑制肝糖原分解和糖原異生作用,使肝生成和輸出葡萄糖減少。

3.也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用(可能主要通過受體後作用),因此,總的作用是降低空腹血糖和餐後血糖。

【藥代動力學】

口服吸收快,蛋白結合率很高,為95%,口服後2~5小時血藥濃度達峰值,持續作用24小時。半衰期為10小時。在肝內代謝,由肝和腎排出各約50%。

【藥物相互作用】

1.與酒精同服時,可以引起腹部絞痛、噁心、嘔吐、頭痛、面部潮紅和低血糖。

2.與受體阻滯劑合用,可增加低血糖的危險,而且可掩蓋低血糖的症狀,如脈率增快、血壓升高;小量用選擇性受體阻滯劑如阿替洛爾(atenolol)和美托洛爾(metoprolol)造成此種情況的可能性較小。

3.氯黴素、胍乙啶、胰島素、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、羥保泰松、丙磺舒、水楊酸鹽、磺胺類與本品同時用,可加強降血糖作用。

4.腎上腺皮質激素、腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、甲狀腺素可增加血糖水準,與本類藥同用時,可能需增加本類藥的用量。

5.香豆素類抗凝劑與本類藥同用時,最初彼此血漿濃度皆升高,但以後彼此血漿濃度皆減少,故需要調整兩者的用量。

【藥物過量】

尚不明確。

【不良反應】

1.可有腹瀉、噁心、嘔吐、頭痛、胃痛或不適。

2.較少見的有皮疹。

3.少見而嚴重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細胞減少(表現為咽痛、發熱、感染)、血小板減少症(表現為出血、紫癜)等。

【注意事項】

1.下列情況應慎用體質虛弱、高熱、噁心和嘔吐、甲狀腺功能亢進、老年人。

2.用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能,並進行眼科檢查等。

3.運動員慎用。

4.老年病人及有腎功能不全者對本類藥的代謝和排泄能力下降,本品降血糖作用相對較強,不宜用本品,可用其他作用時間較短的磺醯脲類降糖藥。

5.孕婦及哺乳期婦女用藥:動物試驗和臨床觀察證明磺醯脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形,孕婦不宜服用。本類藥物可由乳汁排出,乳母不宜服用,以免嬰兒發生低血糖。

【禁忌】

下列情況應禁用:

1.1型糖尿病人。

2.2型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況。

3.肝、腎功能不全者。

4.對磺胺藥過敏者。

5.白細胞減少的病人。

因此患者有必要學會調整胰島素劑量的方法和原則。下面介紹調整胰島素用量的方法,看看吧。

一、首先確定血糖控制目標:

使用胰島素的患者需要確定個人的血糖控制目標。 成年病人的一般控制目標: 餐前:80~140mg/dl(4.4~7.8mmol/l)。 餐後2小時:90mg/dl(>5mmol/l) 。

若反復出現低血糖,適當提高控制目標: 餐前:100~160mg/dl(5.6~8.9mmol/l) 。若懷孕,適當減低目標血糖值: 餐後:

患者需要密切監測血糖以及時調整胰島素用量。每天多次注射胰島素或使用胰島素泵治療的患者,每天檢測血糖至少3次,血糖未達標、調整劑量或頻發低血糖時應增加監測次數至5~8次,包括每餐的餐前、餐後及睡前血糖,必要時監測淩晨2:00~3:00的血糖。

血糖監測應在胰島素作用的高峰時間測定血糖,使用短效胰島素者可選擇餐前或餐後2小時測定,使用中效胰島素者應在睡前和淩晨3:00增加監測。為減少每天的監測次數,可以每天選擇不同的檢測時間,比如一天測餐前血糖,另一天測餐後血糖,如果有低血糖症狀或其他不適時應隨時監測。

二、胰島素怎樣計算用量

(一)怎樣估算其初始用量?

糖尿病患者在開始使用胰島素治療時,一律採用短效胰島素。而且,一定在飲食與運動相對穩定的基礎上,依下列方法估算初始用量,而後再依病情監測結果調整。

1、按空腹血糖估算:每日胰島素用量(μ)=[空腹血糖(mg/dl)-100]x10x體重(公斤)x0.6÷1000÷2 100為血糖正常值;x 10換算每升體液中高於正常血糖量; x 0.6是全身體液量為60%; ÷1000是將血糖mg換算為克;÷2是2克血糖使用1μ胰島素。為避免低血糖,實際用其1/2~1/3量。

2、按24小時尿糖估算:病情輕,無糖尿病腎病,腎糖閾正常者,按每2克尿糖給1μ胰島素。

3、按體重計算:血糖高,病情重,0.5~0.8μ/kg;病情輕,0.4~0.5μ/kg;病情重,應激狀態,不應超過1.0μ/kg。

4、按4次尿糖估算:無糖尿病腎病,腎糖閾基本正常,按每餐前尿糖定性“+”多少估算。一般一個“+”需4μ胰島素。

5、綜合估算:體內影響胰島素作用的因素較多,個體差異較大,上述計算未必符合實際,故應綜合病情、血糖與尿糖情況,先給一定的安全量,然後依病情變化逐步調整。

(二)怎樣分配胰島素用量?

按上述估算的情況,每日三餐前15~30分鐘注射,以早餐前>晚餐前>午餐前的用量來分配。由於早餐前體內拮抗胰島素的激素分泌較多,故胰島素用量宜大一些;而一般短效胰島素作用高峰時間2~4小時,因此午餐前用量最小;多數病人睡前不再用胰島素,至次日晨再用,故晚餐前又比午餐前要用量大。如睡前還用一次,則晚餐前要減少,而睡前的用量更少,以防夜間低血糖。

(三)怎樣調整胰島素劑量 ?

1、據4次尿糖定性調整:

只適用於無條件測血糖且腎糖閾正常的病人。依據前3~4天的4次尿糖定性進行調整:早餐前胰島素用量依據午餐前尿糖,午餐前胰島素用量依據晚餐前尿糖,晚餐前胰島素用量依據睡前或次日晨尿(包括當天晨尿)。

2、根據所用的胰島素種類調整:

①使用單純用短效胰島素治療時,每日須四次注射胰島素,即早飯前、中午飯前、晚飯前和睡前加餐前各一次。它的具體調量方法是:根據前一天四次尿糖情況調整次日的胰島素用量,也就是根據午餐前尿糖情況,調整早餐前的胰島素用量;根據晚餐前尿糖情況,調整午餐前的胰島素用量;根據睡前加餐前尿糖情況,調整晚餐前的胰島素用量;根據早餐前尿糖情況,調整睡前加餐前的胰島素用量。

②應用短、中效混合胰島素治療糖尿病時,每日須注射兩次胰島素,早餐前及晚餐前各一次。它的具體調量方法是:根據前一天四次尿糖情況調整次日的胰島素用量,也就是根據午餐前尿糖情況,調整早餐前的短效胰島素用量;根據晚餐前尿糖情況,調整早餐前的中效胰島素用量;根據睡前加餐前尿糖情況,調整晚餐前的短效胰島素用量;根據早餐前尿糖情況,調整晚餐前的中效胰島素用量。

胰島素調整劑量時,速度不宜過快,每2~3天調整一次即可。每次增減的量也不宜過大。當尿糖控制到一個加號(+)時,可將胰島素調量速度放慢,每3~4天調整一次,最好把尿糖控制在(!)或(?),如果有快速血糖儀檢測血糖,可以繼續調量,直到把血糖降到滿意程度(空腹血糖維持在 6.7~7.8mmol/L‘餐後兩小時血糖控制在接近空腹水準)為止。

養生之道網導讀:

優降糖說明書詳解!優降糖的通用名稱叫格列本脲片,是常見的治療2型糖尿病的口服降糖藥物。糖尿病人要詳細熟知每天吃的藥物的功效。那麼,經常服用優降糖有什麼要瞭解的呢?一起來看看下面的優降糖說明書吧。

【主要成份】

本品主要成分為格列本脲。化學名:N-[2-[4-[[[(環己氨基)羰基]氨基]磺醯基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲醯胺。分子式:C23H28ClN3O5S。分子量:494.01。

【性狀】

本品為白色片。

【適應症】

適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度2型糖尿病,病人胰島細胞有一定的分泌胰島素功能,並且無嚴重的併發症。

【規格型號】

2.5mg*100s

【用法用量】

口服開始2.5mg,早餐前或早餐及午餐前各一次,輕症者1.25mg,一日三次,三餐前服,7日後遞增每日2.5mg。一般用量為每日5~10mg,最大用量每日不超過15mg。

【藥理毒理】

本品為降血糖藥。

1.刺激胰腺胰島細胞分泌胰島素,先決條件是胰島細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。

2.通過增加門靜脈胰島素水準或對肝臟直接作用,抑制肝糖原分解和糖原異生作用,使肝生成和輸出葡萄糖減少。

3.也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用(可能主要通過受體後作用),因此,總的作用是降低空腹血糖和餐後血糖。

【藥代動力學】

口服吸收快,蛋白結合率很高,為95%,口服後2~5小時血藥濃度達峰值,持續作用24小時。半衰期為10小時。在肝內代謝,由肝和腎排出各約50%。

【藥物相互作用】

1.與酒精同服時,可以引起腹部絞痛、噁心、嘔吐、頭痛、面部潮紅和低血糖。

2.與受體阻滯劑合用,可增加低血糖的危險,而且可掩蓋低血糖的症狀,如脈率增快、血壓升高;小量用選擇性受體阻滯劑如阿替洛爾(atenolol)和美托洛爾(metoprolol)造成此種情況的可能性較小。

3.氯黴素、胍乙啶、胰島素、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、羥保泰松、丙磺舒、水楊酸鹽、磺胺類與本品同時用,可加強降血糖作用。

4.腎上腺皮質激素、腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、甲狀腺素可增加血糖水準,與本類藥同用時,可能需增加本類藥的用量。

5.香豆素類抗凝劑與本類藥同用時,最初彼此血漿濃度皆升高,但以後彼此血漿濃度皆減少,故需要調整兩者的用量。

【藥物過量】

尚不明確。

【不良反應】

1.可有腹瀉、噁心、嘔吐、頭痛、胃痛或不適。

2.較少見的有皮疹。

3.少見而嚴重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細胞減少(表現為咽痛、發熱、感染)、血小板減少症(表現為出血、紫癜)等。

【注意事項】

1.下列情況應慎用體質虛弱、高熱、噁心和嘔吐、甲狀腺功能亢進、老年人。

2.用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能,並進行眼科檢查等。

3.運動員慎用。

4.老年病人及有腎功能不全者對本類藥的代謝和排泄能力下降,本品降血糖作用相對較強,不宜用本品,可用其他作用時間較短的磺醯脲類降糖藥。

5.孕婦及哺乳期婦女用藥:動物試驗和臨床觀察證明磺醯脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形,孕婦不宜服用。本類藥物可由乳汁排出,乳母不宜服用,以免嬰兒發生低血糖。

【禁忌】

下列情況應禁用:

1.1型糖尿病人。

2.2型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況。

3.肝、腎功能不全者。

4.對磺胺藥過敏者。

5.白細胞減少的病人。

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