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路滴美(鹽酸馬普替林片)

【藥品名稱】 路滴美(鹽酸馬普替林片)

【是否處方】 處方藥

【是否醫保】 是

【運動員慎用】 否

【主要成分】

本品主要成份為:

鹽酸馬普替林。 其化學名稱為:N-甲基-9,10-橋亞乙基蒽-9(10H)-丙胺鹽酸鹽。

【性 狀】

本品為白色或類白色片。

【藥理作用】

本品為四環類抗抑鬱藥。 主要作用在於選擇性抑制外周和中樞神經去甲腎上腺素再攝取, 而對5-羥色胺再攝取無影響。 由於去甲腎上腺素再攝取減少, 突觸間隙中去甲腎上腺素濃度增高, 使突觸前膜β2受體下調, 後膜β1受體作用加強, 產生抗抑鬱作用。 本品兼有抗焦慮作用, 鎮靜、抗膽鹼、降低血壓作用較輕。

【藥代動力學】

口服吸收緩慢。 生物利用度為65%, 體內廣泛分佈, 總清除率為(CL)63.5L/h, 蛋白結合率為88%。 口服後8~16小時血藥濃度達峰值。 半衰期(t1/2)為27~58小時, 活性代謝產物半衰期(t1/2)為60~90小時。 主要經肝臟代謝, 大部分自尿中排出, 其中原型物約2%~4%, 少部分由糞便排出。 動物實驗表明本品可泌入乳汁, 其濃度與血液中濃度相當。

【適 應 症】

用於各型抑鬱症。 對精神分裂症後抑鬱也有效。

【用法用量】

口服。 成人常用量:開始一次25mg, 一日2~3次, 根據病情需要隔日增加25~50mg。 有效治療量一般為一日75~200mg, 高量不超過一日225mg, 需注意不良反應的發生。 維持劑量一日50~150mg, 分1~2次口服。

【不良反應】

以口幹、便秘、排尿困難、眩暈、視力模糊與心動過速等抗膽鹼能症狀為常見, 程度較輕, 多發生於服藥的早期。

中樞神經系統不良反應可出現嗜睡, 失眠或激動, 用藥早期可能增加患者自殺的危險性。 其他有皮疹, 體位性低血壓及心電圖異常改變, 以傳導阻滯為主。 偶見癲癇發作及中毒性肝損害。

【禁 忌】

癲癇、青光眼、尿瀦留、近期有心肌梗死發作史, 對本品過敏者。

【注意事項】

(1)肝、腎功能嚴重不全, 前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用, 使用期間應監測心電圖。

(2)本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用, 應在停用單胺氧化酶抑制劑後14天, 才能使用本品。

(3)使用本品初期, 對有自殺傾向患者應密切監護。

(4)患者有轉向躁狂傾向時應立即停藥。

(5)用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。

【相互作用】

(1)本品與抗組胺藥合用, 可加強抗膽鹼能作用。

(2)西咪替丁可使本品的血藥濃度增加。

(3)本品與可樂定、胍乙啶合用, 可使後者的降壓作用減弱。

(4)本品與甲狀腺激素合用, 可增加心律失常。

(5)本品與氟西汀合用, 兩者血藥濃度均增高, 不宜合用。

【孕婦及哺乳期用藥】

禁用。

【兒童用藥】

6歲以下兒童禁用, 6歲以上兒童參考成人劑量酌情減量。

【老人用藥】

從小劑量開始, 緩慢增加至適宜劑量。

【藥物過量】

中毒症狀:窒息、心跳加快、共濟失調、嘔吐、發紺、低血壓、休克、不安、激動、高熱、肌肉僵直、手足徐動、瞳孔散大、心律失常。 嚴重者可見神志模糊, 並有躁狂、心衰等。 處理:洗胃, 保持呼吸道通暢, 採取增加排泄措施, 並依病情進行相應對症治療和支持療法。

【貯 藏】

密封保存。

【分 子 式】

C20H23N·HCl

【分 子 量】

313.87

【批准文號】

國藥准字H19991047

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