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抗癌藥:亞葉酸鈣膠囊

通用名:亞葉酸鈣膠囊

拼音名:YAYESUANGAI JIAONANG

英文名:CALCIUM FOLINATE CAPSULES

性狀:本品為膠囊劑, 內容物為淡黃色顆料或粉末。

藥品類別:抗腫瘤輔助藥

適應症:

1、由葉酸缺乏所引起的巨幼細胞貧血。

2、與氟尿嘧啶聯合應用時, 用於治療晚期結腸癌、直腸癌。

3、主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒劑。

4、用於預防甲氨蝶呤過量或大劑量治療後所引起的嚴重毒性作用。

藥代動力學:本品口服後易於吸收, 1.72±0.8小時後, 血清還原葉酸達峰值, 藥物作用持續3—6小時;經肝和腸粘膜作用後本品代謝為5-甲基四氫葉酸, 口服後代謝較肌注快而充分,

80-90%經腎排出, 5-8%隨糞便排泄。

用法用量:

1、 用於巨幼細胞貧血, 每日口服15mg。

2、與5-氟尿嘧啶合用時, 口服20-30mg/m2體表面積, 在5-氟尿嘧啶用藥半小時後口服。

3、作為乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒, 每日口服劑量5-15mg, 視中毒情況而定。

4、作為甲氨蝶呤的“解救”療法, 一般採用的劑量為5-15mg, 口服每6-8 小時一次, 連續2日。 根據血藥濃度測定結果控制甲氨蝶呤血藥濃度在 5×10mol/L以下。

藥理毒理:本品為四氫葉酸的甲醯衍生物。 主要用於高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解救。 甲氨蝶呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結合, 通過四氫葉酸還原酶轉變為四氫葉酸, 能有效地對抗甲氨蝶呤引起的毒性反應。 本品可限制甲氨呤對正常細胞的損害程度, 逆轉甲氨呤對骨髓和胃腸粘膜反應,

但對已存在的甲氨蝶呤神經毒性則無明顯作用。

不良反應:很少見, 偶見皮疹、蕁麻疹或哮喘等過敏反應。

禁忌症:禁區用於惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞貧血。

藥物相互作用:本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用, 可影響抗癲癇作用。

貯藏:遮光, 嚴封, 置陰涼處保存。

注意事項:

1. 初次使用本品, 應在有經驗醫師指導下用藥。

2. 本品不宜與葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤)同時使用, 以免影響後者的治療作用。 應於大劑量使用甲氨蝶呤24-28小時後應用本品。

3. 當患者有下列情況者, 本品應慎用於甲氨蝶呤的“解毒”治療;酸性尿(pH

4. 接受大劑量甲氨蝶呤而用本品“解救”者應進行下列各種實驗室監測:

(1)治療前測肌酐清除率;

(2)應用甲氨蝶呤治療前及以後每24小時測定血清肌酐量, 如用藥後24小時血清肌酐量大於治療前 50%, 提示有嚴重腎毒性, 要慎重處理;

(3)甲氨蝶呤用藥前和用藥後每6 小時應監測尿液酸度, 要求尿液pH保持在7以上, 必要時用碳酸氫鈉和水化治療;

(4)應用甲氨蝶呤大劑量後每12-24小時測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度, 以調整本品劑量和應用時間;當甲氨蝶呤濃度低於5×10mol/L時, 可以停止實驗室監察。

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